缩合哒嗪系化合物

摘要

本发明涉及以下述通式(I)表示的具有环GMP磷酸二脂酶(以下简称cGMP-PDE)阻碍作用的缩合哒嗪系化合物及其药理学上允许的盐。本发明化合物组，可作为具有cGMP-PDE阻碍作用的，对心绞痛、心肌梗塞、慢性及急性心功能不全等缺血性心脏疾病、肺高血压症、动脉硬化、支气管哮喘等有效的预防及治疗剂。∴

主权项

1.以通式I所示的缩合哒嗪系化合物及其药理学上允许的盐，环C表示可以带有杂原子的6员环，n为0或1-4的整数，R¹为卤原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的低级烷氧基、可以带有取代基的环烷基、硝基、氰基、以式-NR²R³表示的基团——式中R²、R³表示相同或不同的氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基，R²及R³也可与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基、以式-O-R⁹表示的基团——式中R⁹表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基、以式-S-R¹⁰表示的基团——式中R¹⁰表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基、以式表示的基团，式中R¹¹表示氢原子、低级烷基、氨基，m表示0或1-2的整数、可以被保护的羧基，当n为2-4时各R¹可以独立地为上述取代基；A为氢原子、卤原子、以式-NR⁴R⁵表示的基团，式中R⁴、R⁵相同或不同，表示氢原子、可以带有取代基的芳烷基或可以带有取代基的杂芳烷基，R⁴及R⁵也可与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基；X为以式-NR⁶-表示的基团，R⁶表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基，或以式-N＝表示的基团；Y为以式-CO-表示的基团，或以式-CB＝表示的基团，B表示氢原子、卤原子、以式-NR⁷R⁸表示的基团，R⁷及R⁸表示相同或不同的氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基，R⁷及R⁸也可与结合的氮原子一起形成环，该环也可以带有取代基、以式-O-R¹²表示的基团，R¹²表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基以式-S-R¹³表示的基团，R¹³表示氢原子、可以带有取代基的低级烷基、酰基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基可以带有取代基的芳基、可以带有取代基的杂芳基、可以带有取代基的芳烷基、可以带有取代基的杂芳烷基；表示双键或单键，但当环C为苯环时，n不能为0；以下化合物除外，1，4-二氯-6-硝基酞嗪、1-氯-4-(3，4-亚甲二氧基苄基)氨基-6-硝基酞嗪和1-氯-4-(3，4-亚甲二氧基苄基)氨基-7-硝基酞嗪；以上定义中，可以带有取代基的低级烷基是直链或支链的碳原子数1～6的烷基，取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、也可以被保护的羧基，这些取代基可以在烷基的1个或2个以上的碳原子上结合1个或2个以上；所说的可以带有取代基的低级烷氧基是由上述定义的低级烷基诱导得到的基团，其中取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子和可以被保护的羧基，这些取代基可以在烷氧基的1个或2个以上的碳原子上结合1个或2个以上；可以带有取代基的环烷基是碳原子数3～8的环烷基，其中取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、可以被保护的羧基，这些取代基可以在环烷基的1个或2个以上的碳原子上结合1个或2个以上；可以带有取代基的芳基是衍生自苯基、1-萘基、2-萘基和蒽基的基团，其中的取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、可以被保护的羧基；可以带有取代基的杂芳基是指含有1个或2个以上氮原子、硫原子、氧原子的单环或稠环芳环，其中的取代基是指羟基、硝基、氨基、氰基、酰基、低级烷氧基、卤原子、可以被保护的羧基。