发明名称 作为5-HT受体拮抗剂的吲哚衍生物
摘要 本发明涉及具有药理活性的杂环化合物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们在治疗CNS疾病诸如焦虑中的应用。
申请公布号 CN1151147C 申请公布日期 2004.05.26
申请号 CN96192777.1 申请日期 1996.01.26
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 L·M·加斯特;P·A·怀曼;K·R·马尔霍兰;D·T·戴维斯;D·M·达克沃曼;I·T·福布斯;G·E·琼斯
分类号 C07D401/12;A61K31/44;A61K31/40;C07D401/14;C07D417/14;C07D413/12;C07D409/14;C07D403/12;C07D405/14 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;温宏艳
主权项 1、式(I)化合物或其盐:<img file="C9619277700021.GIF" wi="1101" he="309" />其中:p<sup>1</sup>和p<sup>2</sup>各自独立地为苯基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、异喹啉基、呋喃基、吲哚基、哒嗪基或喹啉基;A是一个键、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>X或X(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>,其中p为1-4,X是CO、O、S(O)<sub>x</sub>,这里,x是0-2,或者A是CONR、NRCO、CO、CH(OH)、C<sub>1-6</sub>烷基、CH=CH、O或NRSO<sub>2</sub>,其中R是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>基团各自独立地为氢,可任选被NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,氰基,卤素,CF<sub>3</sub>,NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>,CHO,OCF<sub>3</sub>,SCF<sub>3</sub>,COR<sup>14</sup>,CH<sub>2</sub>OR<sup>14</sup>或OR<sup>14</sup>,其中R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>各自独立地为氢、C<sub>1-6</sub>烷基;n和m各自独立地为0、1或2;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>是式(A)基团:<img file="C9619277700022.GIF" wi="489" he="212" />其中:R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>基团各自独立地为氢,可任选被一个或多个氟原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷硫基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤素。
地址 英国英格兰米德尔塞克斯郡