发明名称 吲哚衍生物及其用于治疗恶性肿瘤和其它基于病理细胞增生的疾病的用途
摘要 本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂,它为式(I)所示双-吲哚基化合物,涉及含有所说抑制剂的药物和它们在治疗肿瘤和其它由病理细胞增生导致的疾病中的应用。∴
申请公布号 CN1151127C 申请公布日期 2004.05.26
申请号 CN99805803.3 申请日期 1999.04.22
申请人 ASTA药物股份公司 发明人 S·马伯彼;S·库尔;H·庞瓦茨;A·波普;H·赫夫斯凯;F-D·伯默尔;S·特勒;A·尤克;T·贝克斯
分类号 C07D209/14;A61K31/40;A61K31/38;A61K31/47;C07D333/56;C07D409/06;C07D405/06;C07D487/14;C07D491/14;C07D403/14;C07H19/04;C07F7/10;C07D401/14;C07D487/22;C07D471/22 主分类号 C07D209/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄泽雄
主权项 1.通式I化合物<img file="C9980580300021.GIF" wi="715" he="426" />其中Z为通式II基团<img file="C9980580300022.GIF" wi="789" he="521" />其中A为氮,B、B’为碳、氮、氧或硫原子,环F和G互相独立为饱和-或不饱和的5和6员环,X为通式III的基团:             -(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-[CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>]<sub>m</sub>-(CH2)<sub>n</sub>-                     (III)其中l和n为0到6的数,m为1和2,和R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>一起形成氧原子,或R<sup>14</sup>为羟基和R<sup>15</sup>为氢原子,或R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>都为氢原子,R<sup>2</sup>和R<sup>13</sup>为氢原子,其中R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>、R<sup>12</sup>相同或不同,为氢原子、甲基、乙基或二甲基氨基乙基、二甲基氨基丙基、苯基磺酰基、苄基、吗啉代乙基、哌啶基乙基、甲氧基、吡咯烷基乙基、吡咯烷基丙基,其中,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同,各为一个氢原子、甲氧基、可以被苯基、苄基、二甲基氨基、卤素、环己基、吗啉基、哌啶基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基基团,或为通式-O-(CO)-R<sup>21</sup>的基团,其中,R<sup>21</sup>是呋喃基,或可以被苯基、卤素、硝基、甲氧基或乙酰氧基取代的苯基,可以是被乙酰基和苯基同时取代的甲基,以及可以被下列基团取代的甲基、乙基、丙基:二甲基氨基、苯基、噻吩基、苯基乙烯基。
地址 德国德累斯顿