发明名称 一种克拉霉素的制备方法
摘要 本发明提供了一种由(2′,4″-O-双三甲基硅基)—红霉素A-9[O-(1-甲氧基-1-甲乙基)]肟化合物制备克拉霉素的新方法,包括两个步骤:A、甲基化反应;B、将上述甲化物在回流温度下一步完成脱保护基、脱肟反应。优点是:甲基化时间短,温度低,且后处理简单,革除了多种原料,“三废”少,成本大幅降低,更适于工业化生产。将甲化物脱保护基、脱肟反应合二为一,实现了“一锅煮”,缩短了操作周期,使成本降低,减小了“三废”。
申请公布号 CN1150203C 申请公布日期 2004.05.19
申请号 CN00111013.6 申请日期 2000.04.14
申请人 山东新华制药股份有限公司 发明人 朱连博;王志娅;王翀;徐英
分类号 C07H17/08 主分类号 C07H17/08
代理机构 淄博科信专利商标代理有限公司 代理人 耿霞
主权项 1、一种克拉霉素的制备方法,其特征是:该方法包括两个步骤:A、先将(2′,4″-O-双三甲基硅基)-红霉素A-9[O-(1-甲氧基-1-甲乙基)]肟化合物进行甲基化反应,甲基化反应结束后,反应液倒入水中析晶,经过滤得甲化物;B、再将上述甲基化反应得到的甲化物与甲酸、亚硫酸氢钠一次进行脱保护基、脱肟反应,反应物的摩尔比为:甲化物∶甲酸∶亚硫酸氢钠=1∶(3~5)∶(5~8)。
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