含有N－取代甘氨酸的血管舒缓激肽拮抗剂肽

摘要

本发明提供了含有N-取代甘氨酸的血管舒缓激肽类肽，特别是血管舒缓激肽拮抗剂肽，可用于治疗某些由血管舒缓激肽介导的，包括疼痛和炎症的病理状态。

主权项

1.一种下式表示的血管舒缓激肽拮抗剂，G7或H8中至少一个是N-取代甘氨酸残基， Z’-Z0-A1-B2-C3-D4-E5-F6-G7-H8-I9 其中：Z’是氢、乙酰基、金刚烷羧基或金刚烷乙酰基，或者不存在；Z0是直键、氢、D或L-Arg、D或L-Lys、D或L-鸟氨酸或δ-Gpa；A1是D或L-Arg、D或L-Lys、D或L-鸟氨酸或δ-Gpa；B2是Pro、Hyp、肌氨酸、Ser、Thr或Gly；C3是Hyp、Pro、肌氨酸或Gly；D4是Gly、Ala或Thi；E5是Phe、Igl或Thi；F6是Ser或Cys；G7是DTic、Igl、DPhe、DCpg，或者是选自NBng或DNBng的N-取代甘氨酸残基；H8是Oic或者是N-取代甘氨酸残基，其选自NChg、NCpg、NPhg或C1-C12烷基取代的NChg；并且I9不存在或者是Arg。