| 发明名称 | 吡啶－3－羧酸衍生物 | ||
| 摘要 | 式(IA)和(IB)化合物或者它们的药学上或兽医学上可接受的盐、或者其任何一种实体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物为5型3’，5’－环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMPPDE5)的强力和选择性抑制剂并在治疗特别是男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)中具有用途，其中R<SUP>1</SUP>为由苯基、Het或N－连接的选自哌啶基和吗啉基的杂环任选取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>烷基，其中所述苯基由一个或多个选自C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷氧基、卤代、CN、CF<SUB>3</SUB>、OCF<SUB>3</SUB>或其中所述C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷基由C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>卤代烷基或卤代烷氧基任选取代的C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷基的取代基任选取代，其中任何一个由一个或多个卤原子取代；R<SUP>2</SUP>为C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基；和R<SUP>13</SUP>为OR<SUP>3</SUP>或NR<SUP>5</SUP>R<SUP>6</SUP>。 | ||
| 申请公布号 | CN1495169A | 申请公布日期 | 2004.05.12 |
| 申请号 | CN03157958.2 | 申请日期 | 1999.03.25 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | M·E·邦纳格;J·P·马蒂尔斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 |
| 分类号 | C07D213/78 | 主分类号 | C07D213/78 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张广育 |
| 主权项 | 1.式(X)的化合物或者其盐或其酰氯衍生物<img file="A0315795800021.GIF" wi="352" he="492" />其中R<sup>13</sup>为一个或两个选自OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苄氧基、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、苯基、呋喃基和吡啶基的取代基任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基；1-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)哌啶基；四氢呋喃基或四氢吡喃基；R<sup>4</sup>为SO<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>每一个独立选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或者与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们连接的氮原子一起形成由一个或两个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基任选取代的4-R<sup>10</sup>-哌嗪基并且任选以其4-N-氧化物的形式存在；R<sup>10</sup>为H；由一个或两个选自以下的的取代基任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基：OH、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苯并二氧杂环戊基和苯并二氧杂环己基任选取代的苯基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；吡啶基或嘧啶基；Het为含有一个或两个任选以其单-N-氧化物的形式存在的氮原子的C-连接的6-元杂环基团，或者为含有两个或三个氮原子的C-连接的5-元杂环基团，其中所述杂环中任何一个由C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基任选取代。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||