制备被保护的4－氨基甲基吡咯烷－3－酮的方法

摘要

本文公开了制备式(1)化合物的方法，其中P¹和P²是保护基；该方法包括a)使其中P¹如式(1)中定义的式(5)化合物与阮内镍催化剂在溶剂中，在氢气中反应产生其中P¹如式(1)中定义的式(6)化合物；b)保护氨基产生其中P²如式(1)中定义的式(7)化合物；和c)选择性地还原双键产生式(1)化合物。∴

主权项

1.制备式(1)所示化合物的方法：其中P¹和P²各自独立地是选自甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、苯甲酰基、对-甲苯磺酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、对-甲氧基苄基、三苯甲基、四氢吡喃基和新戊酰基的保护基；该方法包括a)将式(5)所示化合物：其中P¹如式(1)中所定义；与阮内镍催化剂在选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二噁烷、丙酮、甲乙酮、醋酸乙酯和醋酸丁酯的溶剂中，在氢气中反应产生式(6)所示化合物：其中P¹如式(1)中所定义；b)保护氨基产生式(7)所示化合物：其中P¹和P²如式(1)中所定义；和c)选择性地还原双键以产生式(1)所示的化合物。