凝血酶抑制剂,申请号CN99815181.5-传众专利搜索

发明名称	凝血酶抑制剂
摘要	本发明涉及可用作抗凝剂的式(I)的凝血酶抑制剂，其中A，B，C，D，E，F和n的含义如说明书中所述。具体说，本发明涉及具有高抗血栓形成活性和高口服生物可利用率的肽衍生物。∴
申请公布号	CN1149210C	申请公布日期	2004.05.12
申请号	CN99815181.5	申请日期	1999.12.29
申请人	株式会社LG生命科学	发明人	李鸠;郑元爀;朴哲院;李相玖;李宣和;朴喜东
分类号	C07D409/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D407/12;C07D413/12	主分类号	C07D409/12
代理机构	中原信达知识产权代理有限责任公司	代理人	王维玉;丁业平
主权项	1.一种下式I的化合物：<img file="C9981518100021.GIF" wi="824" he="229" />及其可药用的盐，其中：n是1、2或3，A是氢、烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、-SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、-SO<sub>3</sub>R<sup>1</sup>、-COR<sup>1</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>、PO(OR<sup>1</sup>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>3</sub>R<sup>1</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>PO(OR<sup>1</sup>)<sub>2</sub>，-PO(R<sup>1</sup>)<sub>2</sub>，其中：R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基或-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，羟基，R<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>芳基或链烯基，并且m是1、2或3，其中：芳基是未取代或取代苯基或5-6元芳族杂环，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基，B是氢或C<sub>1-6</sub>烷基，C和D相同并且选自未取代或取代有一个或两个取代基的苯基，所说的取代基选自C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、CF<sub>3</sub>、亚甲基二氧基、卤素、羟基和-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>；C<sub>3-7</sub>环烷基或5-6元杂环体系；杂环体系可以是饱和或不饱和的、并且由碳原子和1-3个杂原子组成、所说的杂原子选自N、O和S，E是<img file="C9981518100022.GIF" wi="560" he="128" />或<img file="C9981518100023.GIF" wi="224" he="129" />其中X是S、O或NR<sup>5</sup>，Y和Z独立地是N或CR<sup>6</sup>，其中R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基，并且R<sup>6</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>或C<sub>1-4</sub>烷基，并且F是-C(NH)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-C(NH<sub>2</sub>)NN(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-C(NH<sub>2</sub>)NOH或-CH<sub>2</sub>NHR<sup>7</sup>其中R<sup>7</sup>相同或不同、R<sup>7</sup>是氢、C<sub>1-4</sub>全氟烷基或C<sub>1-4</sub>烷基。
地址	韩国汉城