摘要 |
<p>Se describen y reivindican compuestos novedosos que responden a la fórmula general (1), en donde A es un derivado de azepina bicíclico o tricíclico seleccionado entre las fórmulas generales (2) a (7); A1, A4, A7 y A10 son cada uno independientemente seleccionados entre CH2, O y NR8; A2, A3, A9, A11, A14 y A15 son cada uno independientemente seleccionados entre CH y N; A5 es un enlace covalente y A6 es S, o A5 es N=CH y A6 es un enlace covalente; A8 y A12 son cada uno independientemente seleccionados entre NH y S; A16 y A17 son ambos CH2, o uno entre A16 y A17 es CH2 y el otro es seleccionado entre O, SOx y NR8; V1 y V2 son ambos H, OMe o F, o uno entre V1 y V2 es Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, O-acilo, N3, NH2, NHBn o NH-acilo y el otro es H, o V1 y V2 juntos son =O, -O(CH2)pO- o -S(CH2)pS-; W1 es O ó S; X1 y X2 son ambos H, o juntos son =O ó =S; Y es OR5 o NR6R7; Z es S o -CH=CH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados entre H, alquilo inferior, alquiloxi inferior, F, Cl y Br; R6 y R7 son independientemente seleccionados entre H y alquilo inferior, o juntos son -(CH2)n-; R8 es H o alquilo inferior; n = 3, 4, 5 ó 6; p es 2 ó 3; y x es 0, 1 ó 2. Los compuestos son agonistas en el receptor de vasopresina V2 y son útiles como antidiuréticos y pro-coagulantes. La presente comprende además composiciones farmacéuticas que incorporan dichos agonistas de vasopresina, en donde dichas composiciones son particularmente útiles en el tratamiento de diabetes insípida central, enuresis nocturna y nocturia.</p> |