发明名称 C-10位紫杉烷衍生物及其药物组合物
摘要 具有可变换的C-10位取代基的紫杉烷衍生物。
申请公布号 CN1495177A 申请公布日期 2004.05.12
申请号 CN03157907.8 申请日期 1994.01.15
申请人 佛罗里达州立大学 发明人 R·A·霍尔顿;K·B·蔡
分类号 C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 主分类号 C07D305/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘玥
主权项 1.通式如下的紫杉烷,式中X1是-OX6,-SX7或-NX8X9;X2是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基;X3和X4独立地是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基;X5是-COX10,-COOX10,-COSX10,-CONX8X10或-SO2X11;X6是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基,杂芳基或羟基保护基;X7是烷基,链烯基,炔基,芳基,杂芳基或巯基保护基;X8是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基;X9是氨基保护基;X10是烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基;X11是烷基,链烯基,炔基,芳基,杂芳基,-OX10或-NX8X14;X14是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基;R1是氢,羟基,保护了的羟基或与R14一起形成碳酸酯;R2是氢,羟基,-OCOR31或与R2a一起形成氧代基;R2a是氢或与R2一起形成氧代基;R4与R5a和连接它们的碳原子一起形成氧杂环丁烷环;R4a是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基,杂芳基,氰基,羟基或-OCOR30;R5是氢;R5a与R4和连接它们的碳原子一起形成氧杂环丁烷环;R6是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基,羟基,保护了的羟基或与R6a一起形成氧代基;R6a是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基,羟基,保护了的羟基或与R6一起形成氧代基;R7是氢或与R7a一起形成氧代基;R7a是氢,卤素,-OR28或与R7一起形成氧代基;R9是氢或与R9a一起形成氧代基;R9a是氢,羟基,保护了的羟基,酰氧基,或与R9一起形成氧代基;R10是氢;R10a是氢;R14是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基,羟基,保护了的羟基或与R1一起形成碳酸酯;R14a是氢,烷基,链烯基,炔基,芳基或杂芳基;R28是氢,酰基或羟基保护基;和R30和R31独立地是氢,烷基,链烯基,炔基,单环芳基或单环杂芳基;条件是紫杉烷衍生物在C10取代基和至少一种其他取代基上具有与紫杉酚或taxotere不同的结构。
地址 美国佛罗里达州