抑制蛋白激酶的吲唑化合物和药物组合物及它们的应用

摘要

本文描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能调节酪氨酸激酶信号转导，来调节和/或抑制不良的细胞增生。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防应用，和涉及通过给予有效量的这些化合物治疗癌症和其他与不良血管生成和/或细胞增生相关的疾病的方法，如糖尿病、视网膜病、血管形成型青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣。

主权项

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的前体药物、药物活性代谢物或药学上可接受的盐，其特征在于：其中：R1是取代的或未取代的芳基或杂芳基、或式CH＝CH-R3或CH＝N-R3的基团，其中R3是取代的或未取代的烷基、链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；和R2是取代的或未取代的芳基；杂芳基；或Y-X，其中Y是O、S、C＝CH2、C＝O、S＝O、SO2、亚烷基、NH、或N-(C1-C8烷基)，和X是取代的或未取代的Ar、杂芳基、NH-(烷基)、NH-(环烷基)、NH-(杂环烷基)、NH(芳基)、NH(杂芳基)、NH-(烷氧基)、或NH-(二烷基酰胺)，其中Ar是芳基。