| 主权项 |
1.一种式(I)化合物, 其中: R1表示C1-C3烷基或-NH2基; R2表示C1-C6烷基,C3-C7环烷基,基,四氢基或二氢 基(indanyl),或苯基其可为无取代或以一或多个卤 原子或C1-C3烷基、三氟甲基或C1-C3烷氧基取代; R3表示甲基,羟甲基,C1-C3烷氧甲基,羟羰基,基,三 氟甲基或二氟甲基;及 X表示单键,氧原子或亚甲基; 或其医药可接受性盐。2.如申请专利范围第1项之 式(I)化合物,其中R1表示无取代C1-C3烷基或NH2;R2表 示分支C1-C6烷基,C3-C7环烷基,基,四氢基或二氢 基,无取代苯基或由一或多个卤原子、C1-C3烷基 及/或C1-C3烷氧基取代的苯基;R3表示甲基,基,羟 甲基,甲氧甲基,二氟甲基或羟羰基;及X表示单键, 氧原子或亚甲基。3.如申请专利范围第2项之式(I) 化合物,其中R1表示甲基,R2表示无取代苯基或由1.2 或3个独立选自卤原子、甲氧基及甲基之取代基取 代的苯基;及R3表示甲基,甲氧甲基或二氟甲基。4. 如申请专利范围第3项之式(I)化合物,其中R2表示由 1.2或3个独立选自卤原子、甲氧基及甲基之取代基 取代的苯基,其中一个取代基系位于4位置。5.如申 请专利范围第3项之式(I)化合物,其中R2表示由一或 二个卤原子取代之苯基,其中至少一个卤原子系位 于4位置或2位置。6.如申请专利范围第1项之式(I) 化合物,其系选自 3-(4-氟苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4-酮 , 3-(2-氟苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4-酮 , 3-(4-氯苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4-酮 , 3-(4-溴苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4-酮 , 3-(2,4-二氟苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃- 4-酮, 3-(3,4-二氯苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃- 4-酮, 3-(3-氯-4-甲基苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基 喃-4-酮, 2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基-3-苯氧喃-4-酮, 3-(4-氟苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4- 酮, 3-(2-氟苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4- 酮, 3-(4-氯苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4- 酮, 3-(2-氯苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4- 酮, 3-(4-溴苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基喃-4- 酮, 2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基-3-(4-甲基苯氧基)喃 -4-酮, 3-(2,4-二氟苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基 喃-4-酮, 3-(2,5-二氟苯氧基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲基 喃-4-酮, 3-(4-氯苯基)-2-(4-甲烷磺醯基苯基)-6-甲氧-甲基 喃-4-酮, 3-(4-氯苯基)-6-二氟甲基-2-(4-甲烷磺醯基苯基)喃 -4-酮, 及其医药可接受性盐。7.一种制备如申请专利范 围第1至6项中任一项定义之式(I)化合物之方法,该 方法包含: (a)其中R1为C1-C3烷基,R3为甲基及R2及X定义如申请专 利范围第1至5项中任一项,将式(III)羰基衍生物: 其中R1a为C1-C3烷基,及R2及X定义如申请专利范围第1 至5项中任一项,与过量无水乙酸及多磷酸于100℃ 至150℃温度反应; (b)其中R1为C1-C3烷基,R3为甲基,X定义如申请专利范 围中第1至5项中任一项,及R2定义如申请专利范围 中第1至5项中任一项,将式(VIII)巯基衍生物: 其中R1b为C1-C3烷基,Xb定义如申请专利范围中第1至5 项中任一项之X,及R2定义如申请专利范围中第1至5 项中任一项,与氧化剂(其系单过氧酸镁或3-氯过 氧苯甲酸)反应; (c)其中R1为-NH2基,R3为甲基及R2及X定义如申请专利 范围中第1至5项中任一项,将式(X)氯磺醯基衍生物: 其中R2及X定义如申请专利范围中第1至5项中任一 项,与NH3反应;或 (d)其中R1为-NH2基,R3为甲基及R2及X定义如申请专利 范围第1至5项中任一项,系经由将式(XIV)对应N,N-二 基衍生物脱基化: 其中R2及X定义如申请专利范围中第1至5项中之任 一项,该脱基化系使用过量三氟乙酸、硫酸或甲 烷磺酸于0至120℃温度下进行。8.一种式(III)化合 物, 其中R1a为甲基,X为氧原子及R2系选自苯基,4-氟苯基 ,2-氟苯基,4-氯苯基,2-氯苯基,4-溴苯基,4-甲基苯基, 2,4-二氟苯基,3,4-二氟苯基,2,5-二氟苯基,2,6-二氟苯 基,3,4-二氯苯基,2,6-二氯苯基,4-氯-3-甲基苯基,2,3,6 -三氯苯基及2,4,6-三氯苯基。9.一种式(III)化合物: 其中R1a为C1-C3烷基或-NH2基,及R2与X定义如申请专利 范围第1项,系用于制备如申请专利范围第1至6项中 任一项之式(I)化合物。10.一种式(VI)化合物: 其中R1a为C1-C3烷基,Xb定义如申请专利范围第1至5项 中任一项之X,及R2定义如申请专利范围第1项,其系 用于制备如申请专利范围第1至6项中任一项之式(I )化合物。11.一种式(XVI)化合物, 其中R1.R2及X定义如申请专利范围第1至5项中任一 项,其系用于制备如申请专利范围第1至5项中任一 项之式(I)化合物,其中R3非为甲基。12.一种用于治 疗疼痛、发烧或发炎,抑制前列腺素类诱发平滑肌 收缩或预防结肠直肠癌或神经退化病之医药组合 物,其包含如申请专利范围第1至6项中任一项之式( I)化合物,或其医药可接受性盐作为活性成份。13. 根据申请专利范围第12项之医药组合物,其中该化 合物或其医药可接受之盐系与医药可接受性载剂 或稀释剂混合。 |
