| 主权项 |
1.一种式(I)化合物: 或其立体异构物或医药学上可接受之盐类,其中: R1是CF3; R2是选自经1-2个R4取代之C1-5烷基,经1-2个R4取代之C2 -5烯基,及经1个R4取代之C2-5炔基; R3(在每种情形下)是独立选自:C1-4烷基,OH,C1-4烷氧 基,F,C1,Br,及I; R4选自经0-2个R3取代之C3-5环烷基,经0-5个R3取代之 苯基,及经0-2个R3取代之5-6员杂环系(其含1-3个选自 氧,氮,及硫之杂原子); R8选自氢,及C1-3烷基; 及n选自0,1,及2。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中: R1是CF3; R2是选自经1个R4取代之C1-5烷基,经1个R4取代之C2-5 烯基,及经1个R4取代之C2-5炔基; R3(在每种情形下)是独立选自:C1-4烷基,羟基,C1-4烷 氧基,F,Cl,Br,及I; R4选自经0-2个R3取代之C3-5环烷基,经0-2个R3取代之 苯基,及经0-1个R3取代之5-6员杂环系(其含1-3个选自 氧,氮,及硫之杂原子); R8选自氢,环丙基,CH3及C2H5;及 n选自0,1,及2。3.根据申请专利范围第2项之化合物, 其中: R1是CF3; R2选自经1个R4取代之C1-3烷基,经1个R4取代之C2-3烯 基,及经1个R4取代之C2-3炔基; R3(在每种情形下)独立选自C1-3烷基,羟基,C1-3烷氧 基,F,Cl,Br,及I; R4选自经0-2个R3取代之C3-5环烷基,经0-2个R3取代之 苯基,及经0-1个R3取代之5-6员杂环系(其包含1-3个选 自氧,氮,及硫之杂原子); R8选自氢,CH3及C2H5;及 n选自0,1,及2。4.根据申请专利范围第3项之化合物, 其中: R1是CF3; R2选自经1个R4取代之C1-3烷基,经1个R4取代之C2-3烯 基,及经1个R4取代之C2-3炔基; R3(在每种情形下)独立选自C1-3烷基,羟基,C1-3烷氧 基,F,及Cl; R4选自经0-1个R3取代之环丙基,经0-2个R3取代之苯基 ,及经0-1个R3取代之5-6员杂环系(其包含1-3个选自氧 ,氮及硫之杂原子),其中杂环系选自2-啶基,3- 啶基,4-啶基,2-喃基,3-喃基,2-吩基,3-吩 基,2-唑基,2-唑基,4-异唑基,及2-咪唑基; R8选自氢,CH3及C2H5;及 n选自1及2。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其 中化合物如式Ia:6.根据申请专利范围第4项之化合 物,其中化合物如式Ib:7.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中化合物选自: (+/-)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮; (+/-)-6-氯-4-(2-啶基)乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2 (1氢)-唑酮; (+/-)-6-氯-4-苯基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1氢)- 唑酮; (+/-)-4-环丙基乙炔基-6-甲氧基-4-三氟甲基-3,4-二氢 -2(1氢)-唑酮; (+/-)-6-甲氧基-4-(2-啶基)乙炔基-4-三氟甲基-3,4- 二氢-2(1氢)-唑酮; (+/-)-6-甲氧基-4-苯基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2( 1氢)-唑酮; (+/-)-4-环丙基乙炔基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢- 2(1氢)-唑酮; (+/-)-5,6-二氟-4-(2-啶基)乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二 氢-2(1氢)-唑酮; (+/-)-5,6-二氟-4-苯基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮; (+/-)-4-环丙基乙炔基-6-氟-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮; (+/-)-6-氟-4-(2-啶基)乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2 (1氢)-唑酮; (+/-)-6-氟-4-苯基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1氢)- 唑酮; (+/-)-6-氟-4-(2'-2-啶基)乙基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2 (1氢)-唑酮; (+/-)-6-氟-4-苯基乙基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1氢)- 唑酮; (-)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1氢) -唑酮; (+)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1氢) -唑酮; (+)-4-环丙基乙炔基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢-2( 1氢)-唑酮; (-)-4-环丙基乙炔基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢-2( 1氢)-唑酮; (+)-E-4-环丙基乙烯基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢- 2(1氢)-唑酮; (-)-6-氯-4-E-环丙基乙烯基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮; 或其医药学上可接受之盐类。8.一种用以抑制HIV 逆转录之医药组合物,其包括:医药上可接受之 载体及医疗有效量之根据申请专利范围第1至第7 项中任一项之化合物,或其医药学上可接受之盐类 。9.一种适用于治疗HIV感染之医药套组,其系在一 个或多个无菌容器中包含医疗有效量之: (a)根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物, 或其立体异构物型,立体异构物型混合物,或其医 药学上可接受之盐类;及 (b)至少一种选自HIV逆转录抑制剂及HIV蛋白抑 制剂之化合物。10.一种式(I)化合物: 或其立体异构物或医药学上可接受之盐类,其中: R1是CF3; R2经1-2个R4取代之C2-5烯基; R3(在每种情形下)是独立选自:C1-4烷基,OH,C1-4烷氧 基,F,Cl,Br,及I; R4选自经0-2个R3取代之C3-5环烷基,经0-5个R3取代之 苯基,及经0-2个R3取代之5-6员杂环系(其含1-3个选自 氧,氮,及硫之杂原子); R8选自氢,及C1-3烷基; 及n选自0,1,及2。11.根据申请专利范围第10项之化 合物,其中该化合物系选自: (+)-E-4-环丙基乙烯基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢- 2(1氢)-唑酮;及 (-)-6-氯-4-E-环丙基乙烯基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮; 或其医药学上可接受之盐类。12.根据申请专利范 围第10项之化合物,其中该化合物为: (+/-)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。13.根 据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物为: (+/-)-4-环丙基乙炔基-6-甲氧基-4-三氟甲基-3,4-二氢 -2(1氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。14. 根据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物 为: (+/-)-4-环丙基乙炔基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢- 2(1氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。15. 根据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物 为: (+/-)-4-环丙基乙炔基-6-氟-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。16.根 据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物为: (-)-6-氯-4-环丙基乙炔基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1氢) -唑酮,或其医药学上可接受之盐类。17.根据 申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物为: (+)-4-环丙基乙炔基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢-2( 1氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。18.根 据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物为: (+)-E-4-环丙基乙烯基-5,6-二氟-4-三氟甲基-3,4-二氢- 2(1氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。19. 根据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合物 为: (-)-6-氯-4-E-环丙基乙烯基-4-三氟甲基-3,4-二氢-2(1 氢)-唑酮,或其医药学上可接受之盐类。20.一 种用于治疗HIV感染之医药组合物,其包括:医药上 可接受之载体及医疗有效量之根据申请专利范围 第10至19项中任一项之化合物,或其医药学上可接 受之盐类。21.根据申请专利范围第10至19项中任一 项之化合物,其中该医药学上可接受之盐类系选自 :氢氯酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐 、琥珀酸盐、羟乙酸盐、硬脂酸盐、乳酸盐、苹 果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、坏血酸盐、马来 酸盐、延胡索酸盐、甲苯磺酸盐、甲烷磺酸盐及 草酸盐。 |
