取代的苯并呋喃－2－酰胺衍生物

摘要

式I化合物，其中D、R1、R2和n如权利要求1定义，是有效的5－HT_1A激动剂和5－HT重摄取抑制剂，适合于治疗抑郁症、焦虑状态、惊恐发作、强迫性神经失调、精神病、脑梗塞、脑缺血、紧张状态、高血压治疗时产生的副作用，和适合于预防和治疗脑部疾病、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性闭经、经前综合症、不希望的产后哺乳、疼痛、睡眠障碍、昏睡病、双极情感性精神病、躁狂症、痴呆、成瘾性疾病、性功能障碍、进食障碍疾患、肥胖或纤维肌痛。

主权项

1.式I化合物，及其生理可接受的盐和溶剂化物：其中D     是H、OH、OA、CN、Hal、COR³或CH₂R³，R¹    是氨基、羟基、氰基、-C(＝NR⁴)-N(R⁴)₂、Het、含3-10个碳原子的未取代或A-取代的环烷基、或含1-10个碳原子的直链或支链烷基，其前提为烷基中至少一个CH₂基团被O或S原子、CH＝CH基团或C≡C基团替换，或其前提为烷基中至少一个氢原子被Hal、OH、Ar、Het、含3-10个碳原子的环烷基、N(R⁴)₂、CN、COOR⁴、CON(R⁴)₂、NR⁴COR⁴、NR⁴COOR⁴、NR⁴CON(R⁴)₂、NR⁴SO₂A或SO₂NR⁴替换，R²    是H、A或R¹，其前提为，如果R¹是氨基、羟基或氰基，R²是H，或NR¹R² 一起是3至7-元饱和杂环，其中另外可存在能被A、Hal、含3-10个碳原子的环烷基、OR⁴、N(R⁴)₂、CN、COOR⁴、CON(R⁴)₂、NR⁴COR⁴和/或羰基氧取代的1或2个N和/或1或2个S和/或1或2个O原子和/或一个S(O)_m基团，R³    是OH、OA或N(R⁴)₂，R⁴    是H或A，A     是含1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中至少一个CH₂基团被O或S原子或CH＝CH基团替换，或至少一个H原子可被F替换，Ar    是苯基、萘基或联苯，均是未取代或被Hal、A、OR⁴、N(R⁴)₂、NO₂、CN、COOR⁴、CON(R⁴)₂、NR⁴COR⁴、NR⁴CON(R⁴)₂、NR⁴SO₂A、COR⁴、SO₂NR⁴或S(O)_mA单取代或多取代，Het  是含5-10个环原子的饱和、未饱和或芳香的单环或双环杂环基，其中可含有1-4个N和/或1-4个S和/或1-4个O原子，并且杂环基可被Hal、A、-[C(R⁴)₂]_o-Ar、-[C(R⁴)₂]_o-环烷基、OR⁴、N(R⁴)₂、NO₂、CN、COOR⁴、CON(R⁴)₂、NR⁴COA、NR⁴CON(R⁴)₂、NR⁴SO₂A、COR⁴、SO₂NR⁴或S(O)_mA和/或羰基氧单取代、双取代或三取代，Hal  是F、Cl、Br或I，n    是2、3、4或5，m    是1或2，o    是0、1、2、3或4。