发明名称 作为逆转录酶抑制剂的二苯酮
摘要 本发明涉及用于抑制HIV逆转录酶,特别是其抗性变种的二苯酮化合物。
申请公布号 CN1494528A 申请公布日期 2004.05.05
申请号 CN02805882.8 申请日期 2002.02.28
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 J·H·陈
分类号 C07C311/51;C07D295/14;C07C311/53;C07C311/46;C07D207/16;A61K31/18;A61P31/18 主分类号 C07C311/51
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;刘玥
主权项 1.式(IA)化合物或其可药用衍生物<img file="A0280588200021.GIF" wi="749" he="447" />其中:R<sup>1</sup>是独立选自下列的一或多个取代基:卤素、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1-8</sub>烷基、氨基C<sub>1-8</sub>烷基、烷氧基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-SR<sup>8</sup>、-S(O)R<sup>8</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>8</sup>;C<sub>2-6</sub>链烯基,其可任选被选自羟基、卤素、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>6-14</sub>芳基和杂环的取代基取代;C<sub>2-6</sub>炔基,其可任选被选自羟基、卤素、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>3-6</sub>环烷基和杂环的取代基取代;和杂环,其任选被选自卤素、C<sub>1-8</sub>烷基、-CN、C<sub>1-8</sub>烷基C<sub>6-14</sub>芳基和杂环的一个或多个取代基取代;R<sup>2</sup>选自氢、卤素、C<sub>1-8</sub>烷基、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、C<sub>1-8</sub>烷基氨基、-CF<sub>3</sub>和烷氧基;R<sup>3</sup>选自羟基、卤素、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>和C<sub>1-8</sub>烷基;R<sup>4</sup>选自-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-S(O)<sub>2</sub>N=C(OR<sup>7</sup>)<sub>2</sub>和-S(O)<sub>2</sub>N=CR<sup>7</sup>(OR<sup>7</sup>);R<sup>5</sup>选自氢、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-8</sub>烷基和C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>6</sup>选自-C(O)R<sup>7</sup>、-C(O)OR<sup>7</sup>、-C(O)C(O)OR<sup>7</sup>、-C(O)CH(NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>)R<sup>11</sup>、烷氧基C<sub>1-8</sub>烷基和-CH<sub>2</sub>O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>,其中n为0-4;R<sup>7</sup>选自C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-8</sub>烷基、羟基C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>6-14</sub>芳基、任选被C<sub>1-8</sub>烷基取代的杂环、C<sub>6-14</sub>芳基C<sub>1-8</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-CH<sub>3</sub>,其中n=1-4、烷氧基C<sub>1-8</sub>烷基和任选被-O-C(O)R<sup>12</sup>取代的C<sub>1-8</sub>烷基;R<sup>8</sup>选自C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>6-14</sub>芳基和杂环;R<sup>11</sup>选自氢,<img file="A0280588200031.GIF" wi="1062" he="882" /><img file="A0280588200032.GIF" wi="192" he="116" />和<img file="A0280588200033.GIF" wi="150" he="69" />R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>独立选自氢、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基和C<sub>6-14</sub>芳基。
地址 美国宾夕法尼亚州