作为TNF抑制剂和PDC－IV抑制剂的喹啉甲酰胺类化合物

摘要

通式(i)化合物，其中X是CO或CS；R是H，卤素或烷基；R₁代表OH，任意被一个或多个卤素取代的烷氧基，或烷硫基；R₂，R₃和R₄相同或不同并且分别为H，R₇，OR₁₁，COR₇，C(＝NOR₇)R₇，烷基-C(＝NOR₇)R₇，卤素，CF₃，烷基-C(＝NOH)R₇，C(＝NOH)R₇，CN，CO₂H，CO₂R₁₁，CONH₂，CONHR₇，CON(R₇)₂，NR₉R₁₀或CONR₁₂R₁₃，其中NR₁₂R₁₃是任意被一个或多个R₁₅取代的杂环；R₅代表H，芳烷基，杂芳基烷基，杂环基烷基，S(O)_mR₁₁或被一个或多个选自羟基，烷氧基，CO₂R₈，SO₂NR₁₂R₁₃，CONR₁₂R₁₃，CN，羰基，NR₉R₁₀，COR₁₁和S(O)_nR₁₁取代的烷基；R₆代表芳基，杂芳基，杂环基，芳烷基，杂芳基烷基或杂环基烷基；在R₅和/或R₆中，芳基/杂芳基/杂环基部分任意被一个或多个取代基烷基-R₁₄或R₁₄取代。该化合物可用来治疗疾病，例如，与介导细胞活性的蛋白质相关的疾病，例如，通过抑制肿瘤坏死因子和/或抑制磷酸二酯酶IV。∴

主权项

1.通式(i)化合物或其可药用盐，其中X是CO；R是H，卤素；R₁代表OH，或任意被一个或多个卤素取代的C_1-6烷氧基；R₂，R₃和R₄相同或不同并且分别为H，在任意位置被一或多个R₁₆取代的C_1-6烷基，或C_5-10杂芳基，COR₇，C(＝NOR₇)R₇，CF₃，C(＝NOH)R₇，CN，或NR₉R₁₀；R₅代表H；R₆代表C_6-10芳基，或C_5-10杂芳基；在R₆中，所述的芳基、杂芳基部分任意被一个或多个取代基R₁₄取代；R₇代表在任何位置上被一个或多个R₁₆取代的R₁₁；R₈代表C_1-4烷基；R₉代表H，C_1-4烷基，C_1-4烷基羰基，C_1-4烷氧羰基，或C_5-10杂芳基羰基；R₁₀代表H，C_1-4烷基；R₁₁代表C_1-4烷基，C_3-4环烷基，C_5-10杂芳基，C_6-10芳基-C_1-6烷基或C_5-10杂芳基-C_1-6烷基；R₁₄代表C_1-4烷基，其可任意被一个或多个卤素取代，C_5-10杂环基，羟基，C_1-4烷氧基，CO₂R₈，卤素或-CN；R₁₆代表OH，OR₁₁，NR₉R₁₀，CO₂H或CO₂R₁₁。