摘要 |
Derivados de ácido mandélico que tiene la fórmula (1) en donde Ra representa -OH o CH2OH; R1 representa uno o más sustituyentes halo opcionales; R2 representa uno o dos sustituyentes alcoxi C1-3, cuyas partes alquilo están sustituidas entre sí con uno más sustituyentes flúor; Y representa -CH2- o -(CH2)2-; y R3 representa un fragmento estructural de fórmulas (2) o (3): en donde R4 representa H o uno o más sustituyentes flúor; y uno o dos de X1, X2, X3, y X4 representa -N- y los otros representan -CH-, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo; y derivados farmacéuticamente aceptables (incluyendo profármacos) del mismo, que son útiles como, o son útiles como profármacos de, inhibidores selectivos de proteasas del tipo tripsina, tales como trombina, y por lo tanto, en particular, en el tratamiento de condiciones donde se requiere la inhibición de la trombina (por ejemplo, trombosis), o como anticoagulantes. Usos de estos derivados para la fabricación de medicamentos, métodos de tratamiento, procesos para la preparación de esto derivados y compuestos intermediarios.
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