| 主权项 |
1.一种延长释放调配物,其包含0.5至30%重量比替佳并(Tiagabine),在基质中与15至80%重量比亲水性聚合物组合,该亲水性聚合物系选自高分子量聚氧化乙烯及羟丙基甲基纤维素所组成之群。2.如申请专利范围第1项的调配物,其中亲水性聚合物是选自高分子量聚氧化乙烯。3.如申请专利范围第2项的调配物,其中调配物系被制成锭剂型式。4.如申请专利范围第1项的调配物,其中亲水性聚合物是羟丙基甲基纤维素。5.如申请专利范围第4项的调配物,其包含替佳并(Tiagabine)系被制成锭剂型式。6.一种含有0.5到30%重量比替佳并(Tiagabine)的延长释放调配物,其中替佳并(Tiagabine)与含有a. 15到80%重量比高分子量聚氧化乙烯;b. 5到80%重量比填充剂,该填充剂系选自微晶性纤维素、淀粉及糖类所组成之群;c. 0.1到4%重量比二氧化矽;d. 0.1到1.5%重量比抗氧化剂,该抗氧化剂系选自生育醇、BHA及BHT所组成之群;e. 0.1到6%重量比第一润滑剂,该第一润滑剂系选自蜡类、硬脂酸、矿物油、硬脂酸盐及氢化植物油所组成之群;以及f. 0.05到1%重量比第二润滑剂,该第二润滑剂系选自硬脂酸钙、硬脂酸镁及滑石所组成之群的基质组合。7.一种延长释放替佳并(Tiagabine)调配物,含有4到80毫克的替佳(Tiagabine)或其盐类,在基质中替佳并(Tiagabine)与15至80%重量亲水性聚合物组合,其中亲水性聚合物系选自高分子量聚氧化乙烯及羟丙基甲基纤维素所组成之群,该调配物在服用后的平均2到8小时间,替佳并(Tiagabine)的平均最高血浆浓度为10到1000ng/mL,而在每24小时重复服用药品到达稳定状态条件后,平均22到26小时间的替佳并(Tiagabine)平均最低血浆浓度为1到700ng/mL。8.如申请专利范围第7项的调配物,其中亲水性聚合物是高分子量聚氧化乙烯。9.如申请专利范围第7项的调配物,其中亲水性聚合物是羟丙基甲基纤维素。10.如申请专利范围第7项的调配物,其中亲水性聚合物是羟丙基纤维素。11.一种延长释放口服替佳并(Tiagabine)锭剂,含有4到80毫克的替佳(Tiagabine)或其盐类,在基质中替佳并(Tiagabine)与15至80%重量亲水性聚合物组合,其中亲水性聚合物系选自高分子量聚氧化乙烯及羟丙基甲基纤维素所组成之群,该锭剂在服用后的平均2到8小时间,替佳并(Tiagabine)的平均最高血浆浓度为10到1000ng/mL,而在每24小时重复服用药品到达稳定状态条件后,平均22到26小时间替佳并(Tiagabine)的平均最低血浆浓度为1到700ng/mL。12.如申请专利范围第11项的延长释放锭剂,其中亲水性聚合物是高分子量聚氧化乙烯。13.如申请专利范围第11项的延长释放锭剂,其中亲水性聚合物是羟丙基甲基纤维素。图式简单说明:图1所示为延长释放之替佳并盐酸盐(Tiagabinehydrochloride)锭剂(12毫克,每日一次)之所欲的释放图型,相较于立即释放图型(4毫克,每日三次)。 |
