| 主权项 |
1.一种控制释出锭剂量形式,包含 a)50重量百分比至55重量百分比之选自包括下列之 活性成份:丙戊酸、丙戊酸之医药上可接受之盐或 酯、戴弗普斯钠、及丙戊醯胺; b)20重量百分比至40重量百分比之羟丙基甲基纤维 素; c)5重量百分比至15重量百分比之乳糖、4重量百分 比至6重量百分比之微晶结构纤维素、及1至5重量 百分比之具有平均粒度在1微米与10微米之间之范 围之二氧化矽; 所有重量百分比均以锭剂量形式之总重量为准。2 .如申请专利范围第1项之控制释出锭剂量形式,其 中该活性成份为戴弗普斯钠。3.如申请专利范围 第1项之控制释出锭剂量形式,其中该羟丙基甲基 纤维素存在之量以锭剂量形式之总重量为准为20 重量百分比至40重量百分比之间。4.如申请专利范 围第1项之控制释出锭剂量形式,其中该二氧化矽 具有平均粒度在2微米与5微米之间之范围。5.如申 请专利范围第1项之控制释出锭剂量形式,包含54重 量百分比之戴弗普斯钠、30重量百分比之羟丙基 甲基纤维素、8重量百分比之乳糖、5重量百分比 之微晶结构纤维素、及3至5重量百分比之具有平 均粒度在2微米与5微米之范围之二氧化矽。6.一种 用于压制成控制释出锭剂量形式之粒状组合物,具 有粒度在0.100mm与0.84mm之间之范围,包含 a)50重量百分比至55重量百分比之选自包括下列之 活性成份:丙戊酸、丙戊酸之医药上可接受之盐或 酯、戴弗普斯钠、及丙戊醯胺; b)20重量百分比至35重量百分比之羟丙基甲基纤维 素; c)5重量百分比至15重量百分比至乳糖; d)4重量百分比至6重量百分比之微晶结构纤维素; 及 e)1至5重量百分比之具有平均粒度在1微米与10微米 之间之范围之二氧化矽; 所有重量百分比均以粒状组合物之总重量为准。7 .如申请专利范围第6项之粒状组合物,其中该活性 成份为戴弗普斯钠。8.如申请专利范围第7项之粒 状组合物,其中该羟丙基甲基纤维素存在之量以锭 剂量形式之总重量为准为25重量百分比至40重量百 分比之间。9.如申请专利范围第7项之粒状组合物, 其中该二氧化矽具有平均粒度在2微米与5微米之 间之范围。10.如申请专利范围第6项之粒状组合物 ,其系用于压制成控制释出锭剂量形式,包含54重量 百分比之戴弗普斯钠、30重量百分比之羟丙基甲 基纤维素、8重量百分比之乳糖、5重量百分比之 微晶结构纤维素、及3至5重量百分比之具有平均 粒度在2微米与5微米之范围之二氧化矽。11.一种 制备适合用于压制成控制释出锭剂量形式之粒状 组合物之方法,包含下列步骤: a)将50重量百分比至55重量百分比之戴弗普斯钠、 20重量百分比至40重量百分比之羟丙基甲基纤维素 、及5重量百分比至15重量百分比之乳糖之混合物 乾掺合以形成乾燥成份之均匀混合物; b)将步骤a)之乾燥均匀混合物湿式粒化; c)将步骤b)之湿式颗粒乾燥与筛选以选择具有平均 尺寸在0.84mm以下之颗粒;及 d)将颗粒与4重量百分比至6重量百分比之微晶结构 纤维素及1至5重量百分比之具有平均粒度在1微米 与10微米之间之范围之二氧化矽乾掺合。12.一种 制备戴弗普斯钠之控制释出锭剂量形式之方法,包 含下列步骤: a)将戴弗普斯钠块磨碎及筛选具有平均粒度小于0. 5mm者; b)将50重量百分比至55重量百分比之戴弗普斯钠、 20重量百分比至35重量百分比之羟丙基甲基纤维素 、及5重量百分比至15重量百分比之乳糖之混合物 乾掺合以形成乾燥成份之均匀混合物; c)将步骤a)之乾燥均匀混合物湿式粒化; d)将步骤b)之湿式颗粒乾燥与筛选以选择具有平均 尺寸在1mm以下之颗粒;及 e)将颗粒与4重量百分比至6重量百分比之微晶结构 纤维素及1至5重量百分比之具有平均粒度在1微米 与10微米之间之范围之二氧化矽乾掺合;及 f)于范围在2000 lbf(8.9x103牛顿)与10,000 lbf(4.45x104牛 顿)之间之力下压缩步骤h)之掺合颗粒。13.如申请 专利范围第12项之方法,其中该二氧化矽具有范围 在2微米与5微米之间之平均粒度。14.如申请专利 范围第1项之控制释出锭剂量形式,包含每日治疗 剂量之戴弗普斯钠于包括下列之基体中: a)20重量百分比至40重量百分比之羟丙基甲基纤维 素; b)5重量百分比至15重量百分比之乳糖; c)4重量百分比至6重量百分比之微晶结构纤维素; 及 d)1至5重量百分比之具有平均粒度在1微米与10微米 之间之范围之二氧化矽; 所有重量百分比均以锭剂量形式之总重量为准。 15.如申请专利范围第14项之控制释出锭剂量形式, 其中该二氧化矽具有平均粒度在2微米与5微米之 间之范围。图式简单说明: 第1图为药物自数个试验之控制释出锭调配物在试 管内之条件下释出之图示。 第2图为药物自本发明之二较佳之控制释出锭调配 物在试管内释出之图示。 第3图为在本发明之二较佳之控制释出锭调配物投 药后人体内血浆浓度之图示。 第4图为显示在本发明之较佳之控制释出调配物多 次投药后人体内丙戊酸之血浆浓度图。 |
