| 主权项 |
1.一种胜及其医药上可接受的盐类,其系选自具 有下式之族群: X-R1-R2-Asp-Ala-R5-R6-Thr-R8-R9-R10-Arg-R12-R13-R14-R15-R16-Leu- R18-R19-Arg-R21-R22-Leu-Gln-Asp-Ile-R27-R28-R29-NH2, 其中X是PhAc,IndAc,或Nac, R1是Tyr或His, R2是D-Arg, R5是Ile或Val, R6是Phe,或Phe(Cl), R8是Asn,Gln,Ala,或D-Asn, R9是Arg,Har,Lys,Orn,D-Arg,D-Har,D-Lys,D-Orn,Cit,Nle,Tyr(Me),Ser ,Ala或Aib, R10是Tyr或Tyr(Me), R12是Lys, R13是Val或Nle, R14是Leu或Nle, R15是Gly,Ala,Abu,Nle或Gln, R16是Gln或Arg, R18是Ser或Nle, R19是Ala, R21是Lys, R22是Leu,Ala或Aib, R27是Met,Leu,Nle,Abu或D-Arg, R28是Arg,D-Arg,或Ser, R29是Arg,D-Arg,Har或D-Har,且限制条件为当R9及R28是Ser 时,R29不为Arg或Har。2.如申请专利范围第1项的化合 物,其系选自下列所组成之族群中: [PhAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH-RH(1- 29)NH2 胜1, [IndAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH-RH(1 -29)NH2 胜2, [PhAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Har9,Tyr(Me)10,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29 ]hGH-RH(1-29)NH2 胜3, [PhAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Tyr(Me)10,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29 ]hGH-RH(1-29)NH2 胜6, [PhAc0,His1,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Ha r29] hGH-RH(1-29)NH2 胜7,及 [Nac0,His1,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH- RH(1-29)NH2 胜8。3.如申请专利范围第1项的化合物 ,其具有下式 [PhAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH-RH(1- 29)NH2 胜1。4.如申请专利范围第1项的化合物,其 具有下式 [IndAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH-RH(1 -29)NH2 胜2。5.如申请专利范围第1项的化合物,其 具有下式 [PhAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Har9,Tyr(Me)10,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29 ]hGH-RH(1-29)NH2 胜3。6.如申请专利范围第1项的化 合物,其具有下式 [PhAc0,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Tyr(Me)10,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29 ]hGH-RH(1-29)NH2 胜6。7.如申请专利范围第1项的化 合物,其具有下式 [PhAc0,His1,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH- RH(1-29)NH2 胜7。8.如申请专利范围第1项的化合物 ,其具有下式 [Nac0,His1,D-Arg2,Phe(pCl)6,Arg9,Abu15,Nle27,D-Arg28,Har29]hGH- RH(1-29)NH2 胜8。9.一种用于抑制患者体内过量生 长激素之医药组成物,其包括有效量之如申请专利 范围第1项的化合物及其医药上可接受的盐类。10. 一种用于治疗带有IGF-I或IGF-II受体的癌症患者之 医药组成物,其包括有效量之如申请专利范围第1 项的化合物及其医药上可接受的盐类。11.一种用 于抑制肿瘤(癌症)中之IGF-II量及于相同肿瘤内的 IGF-II之mRNA表现之医药组成物,其包括有效量之如 申请专利范围第1项的化合物及其医药上可接受的 盐类。图式简单说明: 图I是在以特定GH-RH拮抗剂治疗期间之MXT鼠的乳癌 肿瘤之体积变化对应治疗天数之曲线图。 图II是在以特定GH-RH拮抗剂治疗期间之于裸鼠体内 的MDA-MB-468人类乳癌肿瘤之体积变化对应治疗天数 之曲线图。 图III是在以特定GH-RH拮抗剂治疗期间之于裸鼠体 内的HT-29人类结肠癌肿瘤之体积变化对应治疗天 数之曲线图。 图IV是在以GH-RH拮抗剂治疗期间之于裸鼠体内的U87 MG人类神经胶质母细胞瘤(glioblastomas)肿瘤体积变 化对应治疗天数之曲线图。 图V是在以特定GH-RH拮抗剂治疗期间之于裸鼠体内 的PC-3人类前列腺癌肿瘤体积变化对应治疗天数之 曲线图。 |
