对2型大麻素受体具有结合活性的吡啶酮衍生物

摘要

一种对2型大麻素受体具有亲和性的化合物。它由式(I)表示：其中R¹为由式－Y¹－Y²－Y³－R^a表示的基团，其中Y¹为单键等；Y²为－C(＝O)－NH－等；Y³为任选取代的芳基等；R²为氢等；R³为烷基等；R⁴为烷基等；R⁵为任选取代的烷基等；前提是R³和R⁴与相邻原子一起表示环等。

主权项

1.一种对2型大麻素受体具有结合活性的药用组合物，它含有作为活性成分的式(I)化合物、其前药、药学上可接受的盐或溶剂合物：其中R1为氢、卤素、氰基、甲酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、异硫氰酸根、任选取代的氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、链烯基氧基、炔基氧基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或者由式-Y1-Y2-Y3-Ra表示的基团，其中Y1和Y3每个独立为单键或者任选取代的亚烷基；Y2为单键、-O-、-O-C(＝O)-、-O-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-NRb、-O-SO2-、-NRb、-NRb-C(＝O)-、-NRb-SO2-、-NRb-C(＝NH)-、-NRb-C(＝O)-O-、-NRb-C(＝O)-NRb、-NRb-C(＝O)-NRb-SO2-、-NRb-C(＝S)-、-NRb-C(＝S)-NRb、-NRb-SO2-NRb、-NRb-C(＝NH)-NRb-、-S-、-SO2-O-、-SO2-NRb、-SO2-NRb-C(＝O)-NRb、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-NRb-、-C(＝O)-NRb-C(＝O)-、-C(＝O)-NRb-C(＝S)-、-C(＝S)-NRb、-C(＝S)-NRb-C(＝O)-、-C(＝NH)-NRb、-C(＝O)-、-C(＝O)-NRb-C(＝NRb)-或者-C(＝O)-NRb-NRb-；Ra为任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基或酰基；Rb每个独立为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、酰基、羟基或者烷氧基；R2为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、卤素、氰基、甲酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、异硫氰酸根、任选取代的氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、链烯基氧基、炔基氧基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或者由式-Y4-Rc表示的基团，其中Y4为单键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-C(＝O)-、-CH2-、-C(＝O)-NH-或者-NH-C(＝O)-；Rc为任选取代的碳环基或者任选取代的杂环基；R3和R4每个独立为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、卤素、氰基、甲酰基、酰基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、异硫氰酸根、任选取代的氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、链烯基氧基、炔基氧基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、硝基或者由式-Y5-Rd表示的基团，其中Y5为单键、任选取代的亚烷基、亚链烯基、亚炔基、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-C(＝O)-、-CH2-、-C(＝O)-NH-E-或者-NH-C(＝O)-；E为单键或者任选取代的亚烷基；Rd 为任选取代的碳环基或者任选取代的杂环基；R5为氢、任选取代的烷基，所述烷基可以具有杂原子和/或不饱和键或由式-Y6-Re表示的基团，其中Y6为单键、任选取代的亚烷基、亚链烯基、亚炔基、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-C(＝O)-、-CH2-、-C(＝O)-NH-E-或者-NH-C(＝O)-；E为单键或者任选取代的亚烷基；Re 为任选取代的碳环基或者任选取代的杂环基；或者R2和R3、R3和R4、以及R4和R5的组合中任一种与相邻的原子结合在一起形成任选取代的环基，后者可以具有杂原子和/或不饱和键；X为S或者O；前提是不包括其中R3和R4与相邻的原子结合在一起形成被烷氧基二取代的苯环和R5为氢或者甲基的情况。