2－芳基－8－氧代二氢嘌呤衍生物及其制备方法、含该衍生物的药物组合物、及其中间体

摘要

下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其可药用酸加成盐：∴其中W是H、低级烷基、卤素、低级烷氧基、氨基、单或二低级烷基氨基、或取代或未取代的苯基；X是H、低级烷基、环烷基-低级烷基、取代或未取代的苯基-低级烷基、低级烯基、氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、或式(Q)基团：-CH(R³)CON(R¹)(R²)；Y是H、低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、低级烯基、取代或未取代的苯基-低级烷基、或式(Q)基团：-CH(R³)CON(R¹)(R²)；A是取代或未取代的苯基、或取代或未取代的杂芳基；其前提条件是，若上式(I)的X与Y之一是式(Q)基团，则另一个是除式(Q)基团以外的与上述X或Y相同的基团。这些化合物可用于中枢神经疾患的预防或治疗，例如与焦虑有关的疾病(神经官能症、躯体形疾患、焦虑和其他)、抑郁、癫痫等，或循环器官疾患，例如心绞痛、高血压。

主权项

1.下式(I)的2-芳基-8-氧代二氢嘌呤衍生物或其可药 用酸加成盐： 其中W是氢原子、C_1-6烷基、卤原子、C_1-6烷氧基、氨基、 单-或二C_1-4烷基氨基、或未取代或被1或2个选自卤素原子、 C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、单-或二C_1-4烷基氨基和硝基的基团取代的苯基； X是氢原子、C_1-6烷基、C_3-8环烷基-C_1-4烷基、被苯基取代 的C_1-4烷基，所述苯基未被取代或被1或2个选自卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、单-或二C_1-4烷基 氨基和硝基的基团取代、C_3-6烯基、氨基甲酰基、二-C_1-4烷基 氨基甲酰基、或式(Q)基团： -CH(R³)CON(R¹)(R²)(Q) 其中R¹是C_1-6烷基、C_3-6烯基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-4烷基或羟基-C_1-6烷基，R²是C_1-6烷基、C_3-8环烷基、未取代或被 1或2个选自卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、羟 基、氨基、单-或二C_1-4烷基氨基和硝基的基团取代的苯基、或 者被苯基取代的C_1-4烷基，所述苯基未被取代或被1或2个选自 卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、氨基、单 -或二C_1-4烷基氨基和硝基的基团取代，或者R¹和R²可以与相 邻的氮原子结合，共同形成哌啶环、吡咯烷环或吗啉环，这些 环可任选地被一个或两个C_1-6烷基取代，R³是氢原子、C_1-6烷基 或羟基-C_1-6烷基； Y是氢原子、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-4烷基、 C_3-6烯基、被苯基取代的C_1-4烷基，所述苯基未被取代或被1或 2个选自卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三氟甲基、羟基、 氨基、单-或二C_1-4烷基氨基和硝基的基团取代或式(Q)基团： -CH(R³)CON(R¹)(R²)(Q) 其中R¹、R²和R³定义同上；和 A是未取代或被1或2个选自卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷 氧基、三氟甲基、羟基、氨基、单-或二C_1-4烷基氨基和硝基的 基团取代的苯基、或未取代或被C_1-3烷基或者三氟甲基取代的吡 啶基、噻吩基或者呋喃基； 其前提条件是，上式(I)的X与Y之一是式(Q)基团， 则另一个是除式(Q)基团以外的与上述X或Y相同的基团。