对映体纯手性含硅氰醇的不对称合成方法

摘要

本发明涉及一种对映体纯手性含硅氰醇的不对称合成方法，包括：反应器中加入含有生物催化剂、pH为3－7的缓冲液和含有反应底物1和反应底物2的有机溶剂，在温度为15－55℃、振荡速度为100－220r/min条件下反应6－120小时；所述催化剂及反应物用量如下：催化剂在反应物中的浓度为8－90g/L，底物1在反应物中的浓度为5－180mmol/L，底物2与底物1的摩尔比为0.2/1－10/1，缓冲液/有机溶剂体积比为0.05/10－8/10；本发明利用苹果仁和苦杏仁醇腈酶在非水介质中催化酰基硅烷的高效不对称转氰或加成反应，合成对映体纯手性含硅氰醇，利用天然手性催化剂醇腈酶，得到对映体纯度高达99％的对映体纯手性含硅氰醇。

主权项

1、一种对映体纯手性含硅氰醇的不对称合成方法，其特征在于包括：反应器中加入含有生物催化剂、pH为3-7的缓冲液和含有反应底物1和反应底物2的有机溶剂，在温度为15-55℃、振荡速度为100-220r/min条件下反应6-120小时；所述催化剂及反应物用量如下：催化剂在反应物中的浓度为8-90g/L，底物1在反应物中的浓度为5-180mmol/L，底物2与底物1的摩尔比为0.2/1-10/1，缓冲液/有机溶剂体积比为0.05/10-8/10；所述催化剂是含有醇腈酶的苦杏仁粉或苹果仁粉；所述缓冲液为柠檬酸缓冲液、磷酸缓冲液、醋酸缓冲液、或Tris缓冲液；所述反应底物1为酰基硅烷(R1(CH3)2SiC(O)R2，其中，R1：CH3-，CH3CH2-，C6H5-；R2：CH3-，CH3CH2-，C6H5-)，反应底物2为丙酮氰醇或氢氰酸；所述有机溶剂为异丙醚、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、乙酸戊酯、氯仿、甲苯、正己烷、环己烷其中的一种或一种以上的混合物。