脉冲释放的口服制剂及制备方法

摘要

本发明涉及脉冲释放的口服制剂及制备方法，它运用多重包衣控制药物释放时间，使药物在一定时滞后快速释放出来，可用于治疗具有昼夜节律特征的疾病。该制剂具有一个含有活性物质及渗透压调节剂的核心，该核心被一个溶胀衣层和一个控释衣膜包围。在一定的时间后，衣膜破裂，活性物质从核中释放。可根据不同疾病和不同药物的时辰学特征来确定包衣厚度，以获得最佳的效果。本发明适于晚上临睡前服用，间隔2－10h后于次日清晨疾病发作频率最高时段前释放，能有效避免机体产生药物耐受性，副作用小，疗效高，每日只需服药一次，提高了患者的依从性。本发明同时涉及含有分步脉冲释放的制剂及其制备方法，该制剂结合了一种或多种具有不同滞后时间的口服脉冲释放制剂，形成分步脉冲释药。本发明制备方法简单，工艺成熟，适于大规模连续生产。

主权项

1、一种脉冲释放的口服制剂，其特征在于该制剂释放时间用多重包衣控制，它由核心、溶胀衣层和控释衣膜组成，核心含有一种或多种药理活性物质、渗透压调节剂、崩解剂、填充剂和润滑剂，其重量比为10-60％∶5-40％∶5-40％∶10-40％∶0.3-1.0％；溶胀衣层以至少一种遇水可膨胀的聚合物为主，并分布至少一种水溶性增塑剂；控释衣膜中含有一种或一种以上对水分及活性物质具有不同程度的渗透性且不依耐于pH的水不溶性聚合物，并均匀分布至少一种水溶性增塑剂和至少一种抗粘剂。