含吡唑并[4,3－d]嘧啶和内皮素受体拮抗剂或者噻吩并嘧啶和内皮素受体拮抗剂的药物制剂

摘要

一种药物制剂，包含至少一种磷酸二酯酶V抑制剂和/或其生理可接受的盐和/或溶剂化物与至少一种内皮素受体拮抗剂，该制剂用于制备治疗下列疾病的药物：心绞痛、高血压、高肺压、充血性心力衰竭(CHF)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺原性心脏病、右位心机能不全、动脉粥样硬化、心血管闭合不全、周围血管疾病、中风、支气管炎、变应性哮喘、慢性哮喘、变应性鼻炎、青光眼、过敏性肠综合症、肿瘤、肾功能不全、肝硬化、勃起障碍和用于治疗女性性功能障碍。

主权项

1.药物制剂，其包含至少一种式I化合物和/或其生理可接受的盐和/或溶剂化物与至少一种内皮素受体拮抗剂，其中，R¹和R²各自彼此独立地是H、A、OH、OA或Hal，或者R¹和R²一起是具有3-5个碳原子的亚烷基、-O-CH₂-CH₂-、-CH₂-O-CH₂-、-O-CH₂-O-或-O-CH₂-CH₂-O-，R³和R⁴各自彼此独立地是H或A，X是R⁵、R⁶或R⁷，它们各自被R⁸单取代，R⁵是具有1-10个碳原子的直链或支链亚烷基，其中的一或两个CH₂可被-CH＝CH-、O、S或SO置换，R⁶是具有5-12个碳原子的环烷基或环烷基亚烷基，R⁷是苯基或苯基甲基，R⁸是COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CON(A)₂或CN，A是具有1-6个碳原子的烷基，并且Hal是F、Cl、Br或I。