发明名称 |
咪唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)的化合物,其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂,其在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用,因此对于调节CNS发育以及学和记忆形成中的基础过程至关重要。因此,这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。 |
申请公布号 |
CN1489580A |
申请公布日期 |
2004.04.14 |
申请号 |
CN02804255.7 |
申请日期 |
2002.01.21 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
A·阿兰因;B·布特尔曼;M-P·海茨内德哈特;G·耶施克;E·皮纳德;R·维勒 |
分类号 |
C07D233/54;C07D233/61;C07D233/84;C07D401/06;A61K31/4164;A61P25/28 |
主分类号 |
C07D233/54 |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.下式的化合物及其可药用酸加成盐<img file="A0280425500021.GIF" wi="670" he="456" />其中A 为苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或哌啶-1-基;R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup> 彼此独立地为氢、卤素、低级烷基、环烷基、低级链烯基、三氟 甲基、-O-三氟甲基、-S-三氟甲基、S-低级烷基、低级烷氧基、-CHF<sub>2</sub>、 -C(低级烷基)F<sub>2</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、苯基、硝基、苄氧基、羟基或氨基, 或者在任何相邻的位置上与和其相连的碳原子一起为 -CH=CH-CH=CH-、-CH=CH-CH=N-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>-O-、 -O-CF<sub>2</sub>-O-、-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-O-;R<sup>3</sup> 为氢、低级烷基、环烷基、苯基、S-低级烷基、氨基、低级烷基- 氨基、-NHC(O)-低级烷基或羟基-低级烷基;R<sup>4</sup>/R<sup>5</sup> 彼此独立地为氢或低级烷基,或者与和其相连的碳原子一起形成 基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-,R<sup>6</sup>/R<sup>6′</sup>彼此独立地为氢或低级烷基;X 为-N<或<img file="A0280425500022.GIF" wi="177" he="112" />Y 为=N-、-NH-、-N=CH-或-CH=;Z 为-CR<sup>7</sup>=、-N=、-NR<sup>7</sup>-、-N=CR<sup>7</sup>-、=CH-N=C(R<sup>7</sup>)-或=N-CH=CH-;R<sup>7</sup> 为氢、-CH<sub>2</sub>OH或低级烷基;n 为0、1或2;m 为0或1;且虚线可以是键。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |