发明名称 用作5-HT<SUB>6</SUB>受体拮抗剂的苯磺酸吲哚-5-基酯
摘要 本发明涉及式I化合物,所述化合物是5-HT<SUB>6</SUB>受体拮抗剂。
申请公布号 CN1489591A 申请公布日期 2004.04.14
申请号 CN02804348.0 申请日期 2002.01.17
申请人 伊莱利利公司 发明人 S·A·费拉;M·E·弗劳;J·R·吉利;L·J·海恩兹;J·H·小克鲁辛斯基;刘斌;M·M·皮奈罗-努内斯;J·M·肖斯;J·S·瓦德
分类号 C07D487/04;C07D401/04;C07D401/14;A61K31/454;A61P25/28;A61P25/18 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 周慧敏;马崇德
主权项 1.下式化合物及其可药用加成盐:<img file="A0280434800021.GIF" wi="1257" he="536" />其中R是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、苯基磺酰基、取代的苯基磺酰基、萘基磺酰基、苄基磺酰基或取代的苄基磺酰基;R<sup>1</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,或者当R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或卤素时,R<sup>1</sup>与R可一起形成-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢或卤素;R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、乙烯基、烯丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或卤素,或者当R<sup>1</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基时,R<sup>4</sup>与R可-起形成-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-;X是1-3个独立地选自下列的取代基:氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、硝基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基和氰基,或者X是5个卤素取代基;<img file="A0280434800022.GIF" wi="23" he="106" />代表单键或双键。
地址 美国印第安纳州