作为抗真菌剂的吡咯化合物

摘要

本发明涉及特定的取代的吡咯化合物的衍化物及其们的制备方法，所述化合物和现在使用的此类药剂相比拥有更高的抗真菌活性。本发明还涉及包含本发明化合物的药物制剂和它们在治疗和/或预防哺乳动物主要是人类的真菌感染中的应用。

主权项

1.式I的化合物，及其药学上可接受的盐、对映结构体、非对映异构体、N-氧化物药物前体或代谢物。其中X选自CH2、CO、CS和SO2；Ar是取代的苯基，它有1至3个取代基，所述取代基独立选自卤素，如氟、氯、溴、碘，C1-C4烷基，卤化的低级(C1-C4)烷基和卤化的低级(C1-C4)烷氧基如2，4-二氟苯基、2，4-二氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、2-氟苯基、4-三氟甲苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氯-4-氟苯基、4-三氟甲氧苯基、2，4，6-三氟苯基、4-溴苯基；R1和R2各自独立选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、保护的羧基和SO2R’，其中R’是氢、烷基或芳基；Y是被或未被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立选自卤素、硝基、氨基、氰基、羧基、保护的羧基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和SO2R’，其中R’是氢、烷基或芳基；R3选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、氨基、氰基、羧基、保护的羧基和SO2R’，其中R’是氢、烷基或芳基；以及X1、X2、Y1、Y2和Z独立选自氢、卤素、硝基、氰基、氨基、磺酰基、芳基、C1-C4 烷基、C1-C4烷氧基、卤化的低级(C1-C4)烷基，卤化的低级(C1-C4)烷氧基以及羧基或保护的羧基。