发明名称 2-氨基1,2,3,4-四氢化萘、其制备方法及其预防和治疗炎症和/或自身免疫性疾病的药物组合物
摘要 2-氨基1,2,3,4-四氢化萘、其制备方法以及其药物组合物,用于预防和治疗炎性疾病(特别是脓毒性休克)和/或自身免疫性疾病,其中确定了炎性细胞因子的初致病作用。
申请公布号 CN1145606C 申请公布日期 2004.04.14
申请号 CN98810459.8 申请日期 1998.09.22
申请人 希格马托制药工业公司 发明人 N·芳托;G·P·默勒提;P·福雷斯塔
分类号 C07C215/48;C07C215/52;C07C217/60;C07C225/20;A61K31/135 主分类号 C07C215/48
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.通式(I)的2-氨基1,2,3,4-四氢化萘:<img file="C9881045900021.GIF" wi="933" he="410" />或通式(II)的其药用盐:<img file="C9881045900022.GIF" wi="996" he="386" />其中:R和R<sub>1</sub>独立地为卤素;羟基;C1-C4烷氧基,在ω位选择性被基团OH、NH<sub>2</sub>、NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>取代,其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地是H、C1-C4烷基,它们未取代或在ω位被基团OH、NH<sub>2</sub>取代;C1-C4烷酰基;C1-C4烷基;氨基甲酰基;氨基甲酰基氧基;氨基;氨基被取代的NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>,其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>定义如上;R<sub>2</sub>是氢原子;卤素;羟基;甲氧基,其条件是排除其中取代基如以下定义的2-氨基1,2,3,4-四氢化萘的外消旋体的情况:(a)R=F,R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>O或OH,R<sub>2</sub>=H;(b)R=F或CH<sub>3</sub>O,R<sub>1</sub>=F,R<sub>2</sub>=H;(c)R=OH,R<sub>1</sub>=OH或卤素,R<sub>2</sub>=卤素;(d)R=R<sub>1</sub>=Cl,R<sub>2</sub>=H;(e)R=Cl,R<sub>1</sub>=OH或CH<sub>3</sub>O,R<sub>2</sub>=H;(f)R=OH,R<sub>1</sub>=Cl或NH<sub>2</sub>CO,R<sub>2</sub>=H;(g)R=R<sub>1</sub>=CH<sub>3</sub>O,R<sub>2</sub>=F、Cl、H或CH<sub>3</sub>O;(h)R=CH<sub>3</sub>O,R<sub>1</sub>=Cl或CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>=H;(i)R=R<sub>1</sub>=OH,R<sub>2</sub>=H;而X<sup>-</sup>是药用酸的单价阴离子。
地址 意大利罗马