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<p>Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (1) donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado o bencilo, y R2 representa un grupo protector de la función amino, porque se hace reaccionar el éster de fórmula (2) donde R1 es como fuera definido en la fórmula (1), con el compuesto de la alanina de fórmula (3) donde R2 es como fuera definido en la fórmula (1), en un solvente orgánico tal como, por ejemplo, el tetrahidrofurano o el acetato de etilo, en ausencia del 1-hidroxibenzotriazol o en presencia de una cantidad de 1-hidroxibenzotriazol inferior a 0,6 mol por mol de compuesto de fórmula (2) utilizado, en presencia de una cantidad de diciclohexilcarbodiimida comprendida entre 1 y 1,2 mol por mol de compuesto de fórmula (2) utilizado, y de una cantidad de trietilamina comprendida entre 1 y 1,2 mol por mol de compuesto de fórmula (2) utilizado, a una temperatura comprendida entre 20° y 50°C, para conducir después de aislamiento y recristalización al compuesto de fórmula (4) donde R1 y R2 son como se definiera precedentemente, que se hidrogena en presencia de un catalizador tal como, por ejemplo, Pd/C, Rh/C, Pt/C, Ni/C o PtO2, bajo una presión de hidrógeno comprendida entre 1 y 40 bars, a una temperatura comprendida entre 30° y 70°C, para conducir al compuesto de fórmula (1). Aplicación en la síntesis de perindopril y de sus sales farmacéuticamente aceptables.</p> |
