发明名称 N–磺醯基及N–亚磺醯基苯基甘氨醯胺
摘要 本发明系关于式I的α-氨基酸醯胺以及可能的异构物及其异构物之混合物,其中取代基如下所定义: n系为0或1之数目; R1系为选择性取代之烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,若基或芳烷基;或为NRaRb基团,其中Ra及Rb每一个各自分别为氢,烷基或一起形成亚烷基桥; R2系为氢或烷基; R3系为选择性取代的芳基或杂芳基; A系为亚烷基;以及 B系为选择性取代的芳基;除了下列以外的化合物2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-胺基苯基),磺醯基胺基-乙醯胺,2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-甲基苯基),磺醯基胺基-乙醯胺,2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-氯苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺,2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-硝基苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺,2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺,2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-氟苯基)-磺醯基胺基-乙醯胺,2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-苯基-磺醯基胺基-乙醯胺,以及2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-甲烷-磺醯基胺基-乙醯胺。新颖化合物具有保护植物之特性,且适用于保护植物免于植物致病性微生物之侵袭,特别是真菌。
申请公布号 TW583162 申请公布日期 2004.04.11
申请号 TW088102603 申请日期 1999.02.23
申请人 诺华公司 发明人 安德烈尚格纳;马汀赛勒
分类号 C07C307/06;C07C311/06;A01N41/06 主分类号 C07C307/06
代理机构 代理人 林镒珠 台北市中山区长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种式I之化合物 其中n系为0或1之数目; R1系为C1-C10烷基,C2-C10烯基,苯基,其为选择性经C1-C8 烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧羰基、C 2-C8烯基、卤素、氰基或硝基所单-或多取代,或为 NRaRb基团,其中Ra及Rb每一个各自分别为氢或C1-C6烷 基; R2系为氢; R3系为苯基、基、喃基、吩基,其选择性经1 至3个取代基所取代,该取代基系选自C1-C8烷基、C2- C8烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷氧基 羰基、C1-C8卤素烷基,C1-C8卤素烷氧基、C1-C8卤素烷 基硫基、卤素硝基或氰基; A系为C1-C4亚烷基;以及 B系为选择性取代之苯基,其经C1-C8烷基、C2-C8烯基 、卤烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰 基、C3-C8环烷基氧基、C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、C 6-C10芳基-C1-C6烷氧基、C6-C10芳基-C1-C6烯氧基、C6-C 10芳基-C1-C6炔氧基(其中所有含芳基之基团可选择 性经C1-C8烷基、CF3.CF3O或卤素所单-或多取代)、卤 素、硝基、氰基或羟基所单-或多取代; 除了下列以外的化合物 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-胺基苯基)-磺醯基胺基- 乙醯胺, 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-甲基苯基)-磺醯基胺基- 乙醯胺, 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-氯苯基)-磺醯基胺基-乙 醯胺, 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-硝基苯基)-磺醯基胺基- 乙醯胺, 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-磺醯基胺 基-乙醯胺, 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-(4-氟苯基)-磺醯基胺基-乙 醯胺 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-苯基-磺醯基胺基-乙醯胺, 以及 2-苯基-N-(1-苯基-乙基)-2-甲烷-磺醯基胺基-乙醯胺 。2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中n为1 之数目; R1系为C1-C6烷基,C2-C10烯基,其选择性地经C1-C8烷基,C 1-C8烷氧基,C1-C8烷氧基羰基,卤素或氰基所单-或多 取代;或为基团NRaRb,其中Ra及Rb每一个各自分别为 甲基或乙基; R2系为氢; R3系为苯基,其选择性地经1至3个选自C1-C8烷基,C2-C8 烯基,C1-C8烷氧基,C1-C8烷基硫基,C1-C8烷氧基羰基,C1- C8卤素烷基,C1-C8卤素烷氧基,C1-C8卤素硫基烷基,卤 素,硝基或氰基之取代基所取代; A系为伸乙基;以及 B系为苯基,其选择性地经2至3个选自C1-C8烷基,C1-C8 烷氧基,C3-C8烯氧基,C3-C8炔氧基,苯基-C1-C6烷氧基, 苯基-C3-C6烯氧基,苯基-C3-C6炔氧基之取代基所取代 (其中所有含苯基之基团可选择地经1至3个选自C1-C 8烷基,C1-C8烷氧基,C1-C8烷基硫基,C1-C8卤素烷基,CF3, CF3O或卤素之取代基所取代)。3.根据申请专利范围 第2项之式I化合物,其中n为1之数目; R1系为C1-C4烷基,其选择性地经氟,氯,溴或二甲胺所 单-或多取代; R2系为氢; R3系为苯基,其选择性地经1至3个选自C1-C8烷基,C2-C8 烯基,C3-C8环烷基,C1-C8烷氧基,C1-C8烷基硫基,C1-C8烷 氧基羰基,C1-C8卤素烷基,C1-C8卤素烷氧基,C1-C8卤素 硫基烷基,卤素,硝基或氰基之取代基所取代; A系为伸乙基;以及 B系为如下之基团 其中 R8系为C1-C4烷基,以及 R9系为C1-C8烷基,C3-C8烯基,C3-C8炔基,苯基-C1-C6烷基, 苯基-C3-C6烯基,苯基-C3-C6炔基(其中所有含苯基之 基团可选择地经1至3个选自C1-C8烷基,CF3,CF3O或卤素 之取代基所取代)。4.一种制备申请专利范围第1项 的式I化合物之方法,其包含 a)将式II氨基酸或式II氨基酸的羧基活化之衍生物 与式V胺类反应 H2N---A---B(V);或 b)将式III的磺醯基卤化物或亚磺醯基卤化物 其中X为卤化物, 与式VI氨基酸衍生物反应 ;且选择 性地c)将申请专利范围第1项的式I化合物,其中n=0 且其中R1,R2,R3,A及B为式I中所定义者,氧化为其中n=1 之申请专利范围第1项的式I化合物。5.一种控制及 预防植物受到真菌侵袭之组成物,其包含作为活性 成份之申请专利范围第1项之式I化合物,以及一种 适合的载体。6.一种控制及预防植物受到真菌侵 袭之方法,其包含施用作为活性成份之申请专利范 围第1项的式I化合物于植物、植物的部分或植物 的营养基质上。7.根据申请专利范围第6项之方法, 其包含处理种子。8.一种式VI之中间产物 其中R2,R3,A及B为如申请专利范围第1项的式I化合物 中所定义者。9.一种制备申请专利范围第8项的式 VI化合物之方法,其包含 d)在酸性或硷性状况下于0至100℃之温度下将式 X化合物水解 ,其中R2,R3,A及B为如申请专利范围第1项的式I化合 物中所定义者,且其中R10为低烷基或氢。
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