发明名称 新的奎宁环衍生物类及含有这类衍生物的药物组合物
摘要 式(I)代表的化合物,其中B为苯环,含有一个或多个杂原子的5~10元的杂芳基,或萘基,5,6,7,8-四氢萘基,苯并(1,3)间二氧杂环戊烯基,或二苯基;A选自-CH<SUB>2</SUB>-,-CH=CR<SUP>9</SUP>-,-CR<SUP>9</SUP>=CH-,-CR<SUP>9</SUP>R<SUP>10</SUP>-,-CO-,-O-,-S-,-S(O)-,-S(O)<SUB>2</SUB>-和-NR<SUP>9</SUP>-;R<SUP>4</SUP>代表结构(Ⅱ)表示的一组基团;R<SUP>5</SUP>代表具有1~7个碳原子的烷基,含有2~7个碳原子的链烯基,含有2~7个碳原子的炔基,具有3~7个碳原子的环烷基,或式(Ⅲ)代表的基团,其中q=1或2,R<SUP>11</SUP>如上所定义;R<SUP>6</SUP>代表氢原子,羟基,甲基,或者-CH<SUB>2</SUB>OH基;以及X<SUP>-</SUP>代表药学上可接受的单价或多价酸的阴离子。
申请公布号 CN1487938A 申请公布日期 2004.04.07
申请号 CN01822242.0 申请日期 2001.12.20
申请人 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 发明人 M·普拉特基尼奥内斯;M·D·费尔南德斯福尔纳;M·A·布伊尔阿尔韦罗
分类号 C07D453/02;A61K31/439;A61P43/00 主分类号 C07D453/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;刘玥
主权项 1.化学式(1)代表的一种化合物:<img file="A0182224200021.GIF" wi="1407" he="516" />其中B为苯环,含有一个或多个杂原子的5~10元的杂芳基,或萘基,5,6,7,8-四氢萘基,苯并(1,3)间二氧杂环戊烯基,或二苯基;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自分别代表氢或卤原子,或羟基,苯基,-OR<sup>7</sup>,-SR<sup>7</sup>,-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-NHCOR<sup>7</sup>,-CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,-CN,-NO<sub>2</sub>,-COOR<sup>7</sup>,或-CF<sub>3</sub>基团,或直链或支链的、取代的或未被取代的低级烷基,其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自分别代表氢原子、直链或支链的低级烷基、或共同形成一个脂环族的环;或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>共同形成芳族或脂环族环、或是杂环基团;n为0~4的一个整数;A代表下列的一个基团:-CH<sub>2</sub>-、-CH=CR<sup>9</sup>-、-CR<sup>9</sup>=CH-、-CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>-、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-和-NR<sup>9</sup>-,其中R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自分别代表氢原子、直链或支链的低级烷基、或共同形成一个脂环族环;m为0~8的一个整数,条件是当m=0时,A不是-CH<sub>2</sub>-;p为1~2的一个整数,氮杂嗡二环中的取代可在2、3或4位,包括不对称碳原子的所有可能的构型;R<sup>4</sup>代表下列结构的基团:<img file="A0182224200022.GIF" wi="911" he="227" />其中R<sup>11</sup>代表氢或卤原子、羟基、烷氧基、硝基、氰基、-CO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>或-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>,其中R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>相同或不同,代表氢、直链或带支链的低级烷基、或直链或带支链的、取代的或未被取代的低级烷基;R<sup>5</sup>代表具有1~7个碳原子的烷基,含有2~7个碳原子的链烯基,含有2~7个碳原子的炔基,具有3~7个碳原子的环烷基,或下式代表的基团<img file="A0182224200031.GIF" wi="270" he="167" />其中q=1或2,R<sup>11</sup>代表的定义如上所述;R<sup>6</sup>代表氢原子、羟基、甲基、或者-CH<sub>2</sub>OH基;而且X代表药学上可接受的单价或多价酸的阴离子。
地址 瑞士巴尔