发明名称 三唑化合物及其作为多巴胺D<SUB>3</SUB>配体的应用
摘要 本发明涉及式(I)的三唑化合物,其中Ar<SUP>1</SUP>、A、B和Ar<SUP>2</SUP>具有说明书中的意义,本发明的化合物对于多巴胺-D<SUB>3</SUB>-受体有高亲合力,因而可用于治疗应答多巴胺-D<SUB>3</SUB>-受体的疾病。∴
申请公布号 CN1144791C 申请公布日期 2004.04.07
申请号 CN98806988.1 申请日期 1998.07.03
申请人 BASF公司 发明人 D·斯塔克;S·布兰克;H·J·特雷贝尔;L·翁格;B·纽曼-舒尔茨;T·M·勒布里斯;H·J·特申多夫;K·维克
分类号 C07D249/12;C07D249/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/33;A61K31/41 主分类号 C07D249/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗宏;杨丽琴
主权项 1.一种式I的三唑化合物及其与生理上可耐受酸的盐<img file="C9880698800021.GIF" wi="766" he="229" />其中Ar<sup>1</sup>是苯基、萘基或选自吡咯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、噁唑基、噁二唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、苯并噻吩基或吲哚基的5-或6-元杂环芳香环,其中Ar<sup>1</sup>任意具有1、2或3个取代基,其是彼此独立选自可被OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、卤素、CN、NR<sup>2</sup>R<sup>2</sup>、NO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>,或可被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基取代的苯基;A是直链或支链C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-亚烷基,或直链或支链C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>-亚烷基,其至少包含一个选自O、S、NR<sup>2</sup>、CONR<sup>2</sup>、COO、CO或双键的基团Z,B是下式基团:<img file="C9880698800022.GIF" wi="577" he="132" />或<img file="C9880698800023.GIF" wi="199" he="132" />或者,假若Ar<sup>1</sup>代表可如所示经取代的5-或6-元杂环芳香环,则B亦可为下式基团<img file="C9880698800024.GIF" wi="1047" he="141" />或<img file="C9880698800025.GIF" wi="236" he="133" />Ar<sup>2</sup>是苯基、吡啶基、嘧啶基或三嗪基,其中Ar<sup>2</sup>任意具有1至4个取代基,其彼此独立选自OR<sup>2</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,卤素-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、卤素、CN、NR<sup>2</sup>R<sup>2</sup>、6元碳环、芳香或非芳香环与具有1或2个选自O和N的杂原子的5元杂环芳香环,其中碳环或杂环可经C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、苯基、苯氧基、卤素、OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基取代和/或任意稠合至苯环,而其中Ar<sup>2</sup>可稠合至6元碳环芳香环;R<sup>1</sup>是H、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其可被OC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或苯基取代;R<sup>2</sup>基团可为相同或相异,为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其可被苯基取代:除下列化合物,及其盐之外:<img file="C9880698800031.GIF" wi="1228" he="1172" />
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