发明名称 |
用作mGluR1拮抗剂的四氢-(苯并或噻吩并)-氮杂-吡嗪和三嗪衍生物 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)所示的化合物及其可药用盐,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物及其制备方法。该化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和性,因此可用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍。 |
申请公布号 |
CN1487831A |
申请公布日期 |
2004.04.07 |
申请号 |
CN01822209.9 |
申请日期 |
2001.12.11 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
A·宾格里;H-P·梅尔基;V·穆特尔;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒 |
分类号 |
A61K31/53;A61K31/495;C07D403/04;A61P25/00 |
主分类号 |
A61K31/53 |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1、通式I的化合物及其可药用盐:<img file="A0182220900021.GIF" wi="684" he="480" />其中R<sup>1</sup>表示氢、低级烷基、低级链烯基或未取代的苯基或在间位或对位被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基或卤素的取代基取代的苯基;或者如果X是-N=或=N-,R<sup>1</sup>不存在;R<sup>2</sup>表示氢、低级烷基、低级链烯基、=O、-S-低级烷基,-SO<sub>2</sub>-低级烷基或-OR、-O(CHR)<sub>m+1</sub>-OR、-NR<sub>2</sub>、-NH-NR<sub>2</sub>、-N(R)(CHR)<sub>m+1</sub>-OR,-N(R)(CHR)<sub>m</sub>-吡啶基、-N(R)(CHR)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基,-N(R)(CHR)<sub>m</sub>(CR<sub>2</sub>)-NR<sub>2</sub>或-N(R)(CHR)<sub>m+1</sub>-NH-C(O)-O-低级烷基;m是1、2、3、4、5或6;n是0、1、2、3、4或5;R表示氢、低级烷基或低级链烯基,并且如果存在一个以上的R,它们是彼此独立的;X表示-N=、=N-、>C=或=C<;并且虚线可以是键,Y表示-CH=CH-、-CH=CR<sup>3</sup>-、-CR<sup>3</sup>=CH-、-CR<sup>3</sup>=CR<sup>4</sup>-或S;并且R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>彼此独立地表示氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素,条件是如果Y表示亚乙烯基,则在整个苯环上只存在一个基团R<sup>3</sup>和一个基团R<sup>4</sup>。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |