制备2－[2－(4－烷基苯基)－乙基]－2－氨基－丙二醇的方法以及其中制得的中间产物

摘要

本发明提供制备以下通式(I)之2-[2-(4-烷基苯基)-乙基]-2-氨基-丙二醇的方法：∴式中：R为C1-10的烷基，优选为正辛基；其包括以下步骤：烷基苯(II)与乙酰氯在Lewis酸存在下反应，然后在少量Lewis酸存在下按常规方法形成对烷基α-卤代苯乙酮(IV)；产物(IV)与2-酰胺基丙二酸酯在碱性条件下缩合形成2-酰胺基-2-[2-对烷基苯基-2-氧-乙基]丙二酸酯(VI)；产物(VI)还原为2-酰胺基-2-[2-对烷基苯基-2-羟基-乙基]丙二醇(VII)；产物(VII)再经水解、氢解形成化合物(I)。本发明方法具有合成路线短、操作简便的特点，而且总反应收率较高。本发明还提供在上述制备方法中制得的中间体。

主权项

1、制备以下通式(I)之2-[2-(4-烷基苯基)-乙基]-2-氨基-丙二醇的 方法： 式中：R为C1-10的烷基； 所述方法包括以下步骤： 1)、烷基苯(II)与乙酰氯在Lewis酸存在下反应，生成对烷基苯 乙酮(III)； 2)、产物(III)在少量Lewis酸存在下进行卤代反应形成对烷基α -卤代苯乙酮(IV)； 3)、产物(IV)与2-酰胺基丙二酸酯(V)在碱性条件下缩合形 成2-酰胺基-2-[2-对烷基苯基-2-氧-乙基]丙二酸酯(VI)； 4)、产物(VI)还原为2-酰胺基-2-[2-对烷基苯基-2-羟基 -乙基]丙二醇(VII)； 5)、产物(VII)经水解形成2-氨基-2-[2-对烷基苯基-2-羟 基-乙基]丙二醇(VIII)；然后 6)、产物(VIII)经氢解形成化合物(I)。