(3－氰基－1H－吲哚－7－基)(4－(4－氟苯乙基)哌嗪－1－基)－甲酮及其盐的制备方法

摘要

本发明涉及(3－氰基－1H－吲哚－7－基)[4－(4－氟苯乙基)哌嗪－1－基]甲酮及其盐的制备方法，特征在于通过权利要求1的步骤(1)至(4)使式II的吲哚酯(其中R如权利要求1中所定义)转化成3－氰基－1H－吲哚－7－羧酸，使之与1－[2－(4－氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到所述产品。

主权项

1.式I的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮及其盐的制备方法，特征在于：(1)使式II的吲哚酯甲酰化，其中R为有1至6个碳原子的烷基或芳烷基，(2)使由(1)形成的式III的甲酰基酯其中R如前面所定义与羟胺反应得到式IV的肟衍生物，其中R如前面所定义，(3)使式IV的肟转化成式V的氰基吲哚酯其中R有前面所述意义之一，(4)使式V的酯皂化得到3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸，(5)使3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到式I的化合物，和(6)用酸处理使所得式I的碱转化成其盐之一。