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<p>"SìNTESE ESTEREOSSELETIVA DE éSTERES DO áCIDO 2-HIDRóXI-4-FENILBUTìRICO". A presente invenção refere-se a um processo para a preparação estereoespecífica de um éster da fórmula (I): Ph - CH~ 2~- CH~ 2~-CH(OR^ 2^)-COOR^ 1^ (I) em que * significa o estereoisómero (R), R^ 1^ é selecionado de C~ 1~-C~ 4~ alquila, preferencialmente etila e R^ 2^ é hidrogênio, um grupo protetor ou um grupo de saída cujo processo compreende a reação de uma nitrila da fórmula (II): Ph - CH~ 2~- CH~ 2~- CH(OH) - CN (II) em que * significa o estereoisómero (R) e Ph é o grupo fenila C~ 4~ H~ 5~, com uma solução de um ácido inorgânico em um álcool e a conversão opcional do composto da fórmula (I) em que R^ 2^ é H assim preparado em qualquer outro composto desejado da fórmula (I) através de processos padrão na técnica. Os compostos da fórmula (I) são ésteres quirais, úteis como intermediários na síntese da família de inibidores da acetilcolina esterase (ACE) conhecidos como 'prils', tais como lisinopril, cilazapril, enalapril, benazepril, ramipril, delapril, enalaprilat, imidapril, espirapril, trandolapril e outros.</p> |
