| 主权项 |
1.一种N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物,或其药学上可接受之盐类,该化合物具有下述化学式I之结构:其中R系选自链长为C2至C18之支链或直链烷基,及W、X、Y及Z系各独立地选自于由氢及链长为C4至C20之烷醯基所构成之组群,其限制条件为W、X、Y及Z中至少一者为烷醯基。2.一种N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物,或其药学上可接受之盐类,该化合物具有下述式I之结构:其中R系选自链长为C19或C20之支链或直链烷基,及W、X、Y及Z系各独立地选自氢及链长为C4至C20之烷醯基所构成之组群。3.一种预防、降低、或逆转对于处在以化学治疗剂治疗之病人所产生之多重抗药性的医药组成物,其包括化学式I之抗多重抗药性有效量的N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物,或其药学上可接受之盐类:其中R系选自链长为C2至C20之支链或直链烷基,及W、X、Y及Z各独立地选自氢及链长为C1至C20之烷醯基。4.如申请专利范围第3项的医药组成物,其中R为链长为C4至C20之直链烷基。5.如申请专利范围第4项的医药组成物,其中R为链长为C4至C14之直链烷基。6.如申请专利范围第5项的医药组成物,其中R为链长为C4至C10之直链烷基。7.如申请专利范围第6项的医药组成物,其中R为链长为C4至C8之直链烷基。8.如申请专利范围第7项的医药组成物,其中R为链长为C4至C6之直链烷基。9.如申请专利范围第8项的医药组成物,其中R为正-丁基。10.如申请专利范围第8项的医药组成物,其中R为正-己基。11.如申请专利范围第3项的医药组成物,其中R为链长为C4至C20之直链烷基。12.如申请专利范围第3项的医药组成物,其中该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物系选自:N-(正-乙基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-丙基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-丁基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-庚基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-辛基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-辛基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-壬基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-癸基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-十一烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-壬基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-癸基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-十一烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-十二烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(2-乙基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(4-乙基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(5-甲基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-卜糖醇或半乳糖醇;N-(3-丙基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(1-戊基戊基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(1-丁基丁基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(7-甲基辛基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(8-甲基壬基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(9-甲基癸基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(10-甲基十一烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇;N-(正-壬基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-癸基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-十一烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(正-十二烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(2-乙基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(4-乙基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(5-甲基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(3-丙基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(1-戊基戊基己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(1-丁基丁基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(7-甲基辛基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(8-甲基壬基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(9-甲基癸基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;N-(10-甲基十一烷基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇,四丁酯;或其药学上可接受之盐类。13.如申请专利范围第12项的医药组成物,其中该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物系选自N-(正-丁基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇与N-(正-己基)-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇。14.如申请专利范围第3项的医药组成物,其中该化学治疗剂系选自生物硷,拓朴异构II抑制剂,及DNA破坏剂。15.如申请专利范围第14项的医药组成物,其中该生物硷为一种长春花生物硷。16.如申请专利范围第15项的医药组成物,其中该长春花生物硷系选自醛基长春硷,长春花硷,与长春花硷醯胺。17.如申请专利范围第14项的医药组成物,其中该拓朴异构II抑制剂系选自葱赛克林(anthracycline)与表鬼臼毒素。18.如申请专利范围第17项的医药组成物,其中该葱赛克林(anthracycline)系选自多寇霉素,多诺霉素、义达霉素,及麦特深琼(mitoxantrone)。19.如申请专利范围第17项的医药组成物,其中该表鬼臼毒素系选自表鬼臼毒喃葡糖(etoposide)与提若波塞(tenoposide)。20.如申请专利范围第14项的医药组成物,其中该DNA破坏剂为放线菌素D。21.如申请专利范围第3项的医药组成物,其中该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物之有效量,系毋论施用途径为何,产生自约5M至500M范围的血清浓度之量。22.如申请专利范围第21项的医药组成物,其中该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物之有效量,系毋论施用途径为何,产生自约20M至60M范围的血清浓度之量。23.如申请专利范围第22项的医药组成物,其中该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物之有效量,系毋论施用途径为何,产生血清浓度约50M之量。24.一种用于抗肿瘤之医药组成物,其包含一抗多重抗药性有效量之至少一如申请专利范围第1项的N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物;一抗肿瘤有效量之至少一抗肿瘤化学治疗化合物;以及一药学上可接受之载体。25.如申请专利范围第24项的医药组成物,其中该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物与该抗肿瘤化学治疗化合物,皆以控制释出形式存在。26.如申请专利范围第24项的医药组成物,其中仅该N-取代-1,5-二去氧-1,5-亚胺基-D-葡糖醇或半乳糖醇化合物以控制释出形式存在。 |
