发明名称 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOLES SUSTITUIDOS.
摘要 Un método de producir un compuesto de pirazol de la fórmula (I): en donde R1, R2, R3 y R4 se definen como sigue: cada R1 y R3 se escoge, independientemente, de: amino y alquilo C1-10, opcionalmente, parcial o completamente halogenado, y opcionalmente sustituido con uno a tres cicloalcanilo C3-10, alcoxi C1-6, fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo o isotiazolilo; estando cada uno de los anteriormente mencionados opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos escogidos de halógeno, alquilo C1-6 que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, cicloalcanilo C3-8, cicloalquenilo C5-8 y alcoxi C1-3 que está, opcionalmente, parcial o completamente halogenado; en donde tanto R1 como R3 no pueden ser amino simultáneamente. R2 se escoge de: hidrógeno, alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, opcionalmente parcial o completamente halogenado, y arilo, opcionalmente parcial o completamente halogenado; R4 se escoge de: fenilo, naftilo, morfolinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazoílo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, furilo, tetrahidrofurilo, isoxazolilo, isotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzofuranilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo, benzopirazolilo, benzotiofuranilo, cinolinilo, pterindinilo, ftalazinilo naftilpiridinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, purinilo e indazolilo, cada uno de los anteriormente mencionados está opcionalmente sustituido con uno o tres fenilos, naftilos, heterociclos o heteroarilos como los anteriormente descritos en este párrafo, alquilo C1-6 ramificado o no ramificado que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, ciclopropanilo, ciclobutanilo, ciclopentanilo, ciclohexanilo, cicloheptanilo, biciclopentanilo, biciclohexanilo, bicicloheptanilo, fenil-alquilo(C1-5), naftil-alquilo ((C1-5), halógeno, hidroxi, oxo, nitrilo, alcoxi C1-3, opcionalmente parcial o completamente halogenado, feniloxi, naftiloxi, heteroariloxi o heterocicloxi, en donde el resto heterocíclico o heteroarilo es como se ha descrito anteriormente en este párrafo, nitro, fenilamino, naftilamino, heteroaril-amino o amino-heterocíclico, en donde el resto heteroarilo o heterocíclico es como se ha descrito anteriormente en este párrafo, NH2C(O), un mono- o di-(alquil C1-3)amino-carbonilo, alquil (C1-5)-C (O)-alquilo(C1, 4), amino-alquilo(C1-5), mono- o di-(alquil C1-3) amino-alquilo(C1-5), amino-S(O)2, di-(alquil C1-3)amino-S(O)2, R7-alquilo(C1-5), R8-alcoxi(C1-5), R9-C(O)-alquilo(C1-5), R10-alquilo(C1-5)(R11)N o carboxi-mono- o carboxi-di-(alquil C1-5)-amino;
申请公布号 ES2202189(T3) 申请公布日期 2004.04.01
申请号 ES20000976715T 申请日期 2000.10.27
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. 发明人 BARON, JAMES, A.;FARINA, VITTORIO;HADDAD, NIZAR
分类号 A61K31/415;A61P9/10;A61P43/00;C07B61/00;C07D231/12;C07D231/38;(IPC1-7):C07D231/12;C07D231/22;C07D231/26;C07D401/04 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人
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