抗病毒化合物的制备方法

摘要

本发明涉及α-脱氧-2，3-二脱氢-乙酰基神经氨酸的衍生物和类似物，其药物组合物，它们的制备方法及它们在治疗病毒感染，特别是治疗流感的应用。

主权项

1.式(Ib)化合物或其药用盐或其羟基和羧基被保护的衍生物的制备方法其中R^3b为(alk)_xNR^6bR^7b，CN或N₃，其中alk为未取代或取代的亚甲基，X为0或1；R^6b为氢，C_1-6烷基，芳基，芳烷基，脒，NR^7bR^8b为含一或多个选自氮、氧或硫的杂原子的不饱和或饱和的环；R^7b为氢，C_1-6烷基或烯丙基；或R^8b是氢或C_1-6烷基，和R^4b为NHCOR^9b，其中R^9b为氢，取代或未取代的C_1-4烷基或芳基，该包括方法：(A)将式(IIIb)化合物或其保护的衍生物，其中R^4b如上定义，OL为离去基团或所述化合物的保护基团，与作为亲核试剂的叠氮化物或氰化物反应，然后将叠氮基或氰基类似物还原为NH₂或CH₂NH₂，再将NH₂或CH₂NH₂进一步取代；或(B)如需要，将所得化合物进行下面反应：(i)除去任何保护基；和/或(ii)将式(Ib)化合物或其盐转变为其药用盐。