哌嗪基羰基喹啉和异喹啉

摘要

其中R¹、R²和alk如权利要求1所定义的式(I)化合物是有效的5－HT_2A拮抗剂，并且适于治疗精神病、抑郁症、神经病症、记忆障碍、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默氏病、亨廷顿氏舞蹈病、饮食障碍例如食欲过盛、神经性食欲缺乏、月经前综合征和/或用于积极地影响强迫观念与行为病症(OCD)的药物中的应用。

主权项

1.式I化合物及其生理可接受盐和溶剂化物其中R¹是苯基或萘基，所述基团未取代或者被R³和/或R⁴取代，或者是Het¹，R²是喹啉基或异喹啉基，所述基团未取代或者被R⁵和/或R⁶取代，R³和R⁴分别彼此独立地为H、Hal、A、OA、OH或CN，R⁵和R⁶分别彼此独立地为H、CN、酰基、Hal、A、OA、OH、CONH₂、CONHA或CONA₂，Het¹是单环或二环不饱和杂环系，所述杂环系未取代或者被Hal、A、OA或OH单取代或二取代，并且含有1、2或3个相同或不同的杂原子例如氮、氧和硫，A是具有1-6个碳原子的烷基，alk是具有1-6个碳原子的亚烷基，Hal是F、C1、Br或I。