1－甲基碳青霉素烯衍生物

摘要

本发明是关于具有良好抗菌活性的1－甲基碳青霉素烯化合物，其可以药用的酯衍生物，其可以药用的盐，含有这些化合物作为有效成份的药物组合物(特别是抗菌药)，这些化合物、酯衍生物或盐用于制造该药物组合物的应用，以及将药理学上有效量的上述化合物、酯衍生物或盐给瘟血动物(特别是人)用药的疾病(特别是细菌感染症)的预防方法或治疗方法。本发明的1－甲基碳青霉素烯化合物是由通式(I)表示式中，R¹表示由式COOR³表示的基(R³是氢原子、C1－C6烷基等)、由式CONR⁴R⁵表示的基(R⁴和R⁵是氢原子、可以被取代的C1－C6烷基等)、氰基、由式CH₂OR⁶表示的基(R⁶是氢原子、C1－C6烷基等)或者由式CH₂NR⁷R⁸表示的基(R⁷是氢原子、C1－C6烷基等、R⁸是氢原子、C1－C6烷基、C1－C6烷酰基、C1－C6烷氧基羰基等)；R²表示氢原子或C1－C6烷基；n表示1、2或3；x表示硫原子或氧原子。

主权项

1.由下列通式表示的1-甲基碳青霉素烯化合物或者其可以药用的盐或酯衍生物，式中，R¹表示：(1)由式COOR³表示的基其中，R³表示氢原子、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；(2)由式CONR⁴R⁵表示的基其中，R⁴和R⁵是相同的或不同的，各表示氢原子、C1-C6烷基(可以被选自下述取代基组A中的1或2个相同或不同的基取代)、C3-C6环烷基、3至6员杂环基或C6-C10芳基(可以被选自下述取代基组B中的1或2个相同或不同的基取代)，或者表示与它们所结合的氮原子一起形成3至6员含氮杂环的基(可以被选自下述取代基组B中的1或2个相同或不同的基取代)；(3)氰基；(4)由式CH₂OR⁶表示的基其中，R⁶表示氢原子、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；或者(5)由式CH₂NR⁷R⁸表示的基其中，R⁷表示氢原子、C1-C6烷基、C3-C6环烷基，R⁸表示氢原子、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、C6-C10芳基羰基(可以被选自下述取代基组B中的1或2个相同或不同的基取代)、C1-C6烷氧基羰基、5或6员芳香族杂环羰基、C1-C6烷基磺酰基或C6-C10芳基磺酰基，或者，R⁷和R⁸与它们所结合的氮原子一起表示琥珀酰亚胺基(也可以与苯基稠环)；R²表示氢原子或C1-C6烷基；n表示1、2或3；X表示硫原子或氧原子；取代基组A是由羟基、氨基(可以被1或2个C1-C6烷基取代)、氨基甲酰基(氨基部分可以被1或2个C1-C6烷基取代)、羧基、氰基、C1-C6烷氧基组成的一组取代基；取代基组B是由羟基C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基(氨基部分可以被1或2个C1-C6烷基取代)、氨基甲酰基(氨基部分可以被1或2个C1-C6烷基取代)、羧基、羟基、氨基(可以被1或2个C1-C6烷基取代)、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基组成的一组取代基。