| 摘要 |
A találmány tárgya új mikanolidszármazékok, eljárás a vegyületekelőállítására, valamint alkalmazásuk gyógyszerként, különösenrákellenes, baktériumellenes és vírusellenes szerként. Jelen találmánytárgya (I) általános képletű vegyületek, közelebbről az (I)1 és (I)2képletű vegyületek, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy SR4 vagyNR4R5; R2 jelentése SR6 vagy NR6R7; R3 jelentése OH, O(CO)R14,OSiR15R16R17, O(CO)OR18 vagy O(CO)NHR18; R4 és R6 jelentése alkil-,cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, hidroxialkil-csoport, vagy adottesetben az arilcsoporton szubsztituált aril- vagy aralkilcsoport; R5és R7 jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-,hidroxi-alkil-csoport, vagy adott esetben az arilcsoportonszubsztituált aril- vagy aralkilcsoport; R4 és R5 együtt anitrogénatommal, melyhez kapcsolódik, 5-7-tagú heterociklust képezhet,és a további tagok lehetnek -CR8R9-, -NR10-, -O- vagy -S- csoport,azonban a heterociklusban csak az egyik tag lehet oxigén- vagykénatom; és R6 és R7 együtt a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódik, 5-7-tagú heterociklust képezhet, ahol a további tag lehet -CR11R12, -NR13-, -O- vagy -S- csoport, de csak az egyik tag lehet -0- vagy -S- aheterociklusban; R8, R10, R11 és R13 jelentése hidrogénatom, alkil-,alkoxikarbonil- vagy aralkilcsoport; R9 és R12 jelentése hidrogénatom,vagy R9 vagy R12 együtt R8-cal és R11-gyel az őket hordozó szénatomhozbármelyik oldalon kapcsolódó -O-(CH2)2-O- csoportot képez, az ilyencsoport azonban csak maximum egyszer lehet jelen NR4R5 vagy NR6R7csoportonként, és jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R14jelentése alkil-, cikloalkil- vagy adamantilcsoport, vagy adottesetben az aril- vagy heteroarilcsoporton szubsztituált aril-,heteroaril-, aralkil- vagy heteroaralkilcsoport; vagy R14 is olyan,hogy R14-COOH jelentése természetes aminosav vagy az ilyen aminosavoptikailag aktív enantiomerje; R15, R16 és R17 jelentése alkil- vagyfenilcsoport; R18 jelentése alkil-, cikloalkil-vagy adamantilcsoport,vagy adott esetben az aril- vagy heteroarilcsoporton szubsztituáltaril-, heteroaril-, aralkil- vagy heteroaralkilcsoport; azonbanmagától értetődik, hogy ha a vegyületek (I)2 általános képletteljellemezhetők, akkor R1 nem lehet hidrogénatom; vagy utóbbi sói. Ó |
