发明名称 多巴胺D1受体兴奋剂化合物
摘要 本发明提供了通式(I)的2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因,其中:R<SUP>1</SUP>是氢、卤素、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基或CF<SUB>3</SUB>;R<SUP>2</SUP>是氢、甲基或3-5个碳原子的低级链烯基;R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>一起形成呋喃、二氢呋喃、噻吩、二氢噻吩、环戊烷或环己烷环并且R<SUP>5</SUP>是氢,或者R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>一起形成呋喃、二氢呋喃、噻吩、二氢噻吩、环戊烷或环己烷环并且R<SUP>3</SUP>是氢;R<SUP>6</SUP>是氢、卤素、CF<SUB>3</SUB>、CN、NO<SUB>2</SUB>或NH<SUB>2</SUB>;R<SUP>7</SUP>是氢、卤素、CF<SUB>3</SUB>、CN、NO<SUB>2</SUB>或NH<SUB>2</SUB>。特定的取代基的组合:R<SUP>1</SUP>=H,R<SUP>2</SUP>=H并且R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>一起形成环己烷环,即1-(5,6,7,8-四氢萘-2-基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]吖庚因-7,8-二醇,不包括在本发明范围内。本发明化合物是确实地与纹状体中的突触后的多巴胺D1受体直接或间接选择性反应的治疗剂(称作多巴胺D1兴奋剂),并且是特别有价值的抗帕金森氏病药物。∴
申请公布号 CN1142916C 申请公布日期 2004.03.24
申请号 CN00803947.X 申请日期 2000.02.17
申请人 塞尔药品开发有限公司 发明人 G·蒂尔布洛克
分类号 C07D223/16;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/55;A61P25/16 主分类号 C07D223/16
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;谭明胜
主权项 1.通式I的多巴胺D1受体兴奋剂化合物:<img file="C0080394700021.GIF" wi="727" he="972" />其中:R<sup>1</sup>是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或CF<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>是氢、甲基或3-5个碳原子的低级链烯基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成呋喃、二氢呋喃、噻吩、二氢噻吩、环戊烷或环己烷环并且R<sup>5</sup>是氢,或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起形成呋喃、二氢呋喃、噻吩、二氢噻吩、环戊烷或环己烷环并且R<sup>3</sup>是氢;R<sup>6</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>或NH<sub>2</sub>;R<sup>7</sup>是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>或NH<sub>2</sub>。
地址 英国汉普郡