类皮质激素化合物的硝酸酯及其药物应用

摘要

通式B-X₁-NO₂的化合物或其酯类或盐类，其中B具有结构(1)，在(1)中可以有取代基取代通式中所示的CH基中的氢H或CH₂基中的二个氢H₂；R和R′可彼此相同或不同并可以为氢或具有1到4个碳原子的直链或支链烷基，优选R＝R′＝CH₃；B为皮质甾类基；R″为-(CO-L)_t-(X)_te-，其中t和t1为整数，彼此相等或不同，并且等于0或1；其中L为二价连接基团；X相等于X₀，而X₀＝O，NH，NR_1c，其中R_1c为具有1到10 C原子的直链或支链烷基；或等于X₂，其中X₂等于OH，CH₃，Cl，N(-CH₂-CH₃)₂，SCH₂F，SH；X₁为二价连接的桥YO，其中Y为C₁-C₂₀亚烷基。∴

主权项

1.如下通式的化合物：              B-X₁-NO₂或其酯或盐，其中：B具有如下结构：其中，取代通式中所示的CH基中的氢H或CH₂基中的二个氢H₂的取代基可如下：在第1-2位：可以是双键；在第2-3位：可以是如下取代基；在第2位：可以是Cl，Br；在第3位：可以是CO，-O-CH₂-CH₂-Cl，OH；在第4-5位：可以是双键；在第5-6位：可以是双键；在第6位：可以是Cl，F，CH₃，-CHO；在第7位：可以是Cl；在第9位：可以是Cl，F；在第11位：可以是OH，CO，Cl；在第16位：可以是CH₃，OH，＝CH₂；在第17位：可以是OH，CH₃，OCO(O)_ua(CH₂)_vaCH₃，或其中ua为0或1的整数，va是0至4的整数；在第16-17位置：可以是下述基团；R和R′相等或彼此不同，并且可以为氢或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基；当在9位有F，在11位有OH，在1-2位和4-5位有二个双键，在3和20位有二个基团CO，在16和17位不可能有基团：B为皮质甾类基团；R″为-(CO-L)_t-(X)_t1-其中t和t1为整数，等于1，二价桥基团L选自：(CR₄R₅)_na(O)_nb(CR₄R₅)_n′a(CO)_n′b(O)_n″b(CO)_{n_b}(CR₄R₅)_n″a其中na，n′a和n″a相等或彼此不同并为0至6的整数；nb，nb′，n″b和n_b相等或彼此不同，并为0或1的整数；R₄或R₅相等或彼此不同并且选自H，具有1至5个碳原子的直链或支链烷基；X相等于X₀，其中X₀＝O、NH、NR_1C，其中R_1C为具有1到10个C原子的直链或支链烷基；X₁为二价连接的桥，选自：-YO其中Y为直链的或者当有可能时为支链C₁-C₂₀亚烷基，或可任意取代的具有5-7个碳原子的亚环烷基；-Y₁选自其中n₃为0～3的整数；其中nf′为1至6的整数；其中R_1f＝H，CH₃和nf为1至6的整数。