新型β－内酰胺化合物及其制备方法

摘要

以下通式[1]表示的β－内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯，其中R¹为低级烷基等；R²为H或低级烷基；X为O、S或NH；m和n各自为0－4，Y¹为卤素等，Y²为H、任选取代的低级烷基等。这些化合物对革兰氏阳性细菌、特别是对甲氧苯青霉素耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧苯青霉素耐药性凝固酶－阴性金黄色葡萄球菌具有优异的抗菌活性。

主权项

1.一种下式[1]的β-内酰胺化合物、或其药学上可接受的盐或无毒性酯：其中R¹为低级烷基或羟基取代的低级烷基；R²为氢原子或低级烷基；X为氧原子、硫原子或亚氨基；m和n独立为整数0-4并且m和n之和为0-4；Y¹为卤素原子、氰基、任选保护的羟基、任选保护的氨基、低级烷氧基、低级烷基氨基、任选保护的羧基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的低级烷基；Y²为氢原子、任选取代的低级烷基、氰基或-C(R³)＝NR⁴(其中R³和R⁴独立为氢原子、任选取代或保护的氨基或任选取代的低级烷基，或者R³和R⁴可以相互结合并与它们连接的氮原子一起构成5-元至7-元杂环)，条件是1-4个Y¹可以存在于同一环上，2个Y¹可以存在于同一碳原子上。