| 主权项 |
1.一种抗凝血及/或抗血栓形成之治疗需要此种治 疗之人类或其他温血动物病患的药学组成物,其包 括有效量的一种O-硫酸化寡糖,其中该寡糖具有通 式I的结构: R1-(Rx)n-R2 (I) 其中,R1和R2以及每个Rx代表六碳糖单糖单元,其全 部可以是相同或不同,邻接的单糖单元是藉由1→2. 1→3.1→4及/或1→6糖键而连结;以及 n是从1至6的整数。2.根据申请专利范围第1项之药 学组成物,其中在通式I的该寡糖中,n是3或4。3.根 据申请专利范围第1或2项之药学组成物,其中在通 式I的该寡糖中,该单糖单元是选择自果糖、葡萄 糖、甘露糖、阿卓糖、异构糖、塔罗糖、半乳糖 、艾杜糖以及古洛糖所组成的族群中。4.根据申 请专利范围第1项之药学组成物,其中该寡糖具有 通式II的结构: R-(R)n-R (II) 其中,每个R基团都相同,并且每一个代表六碳糖单 糖单元,邻接的单糖单元是藉由1→2.1→3.1→4及/或 1→6糖键而连结;以及 n是从1至5的整数。5.根据申请专利范围第4项之药 学组成物,其中在通式II的该寡糖中,n是3或4。6.根 据申请专利范围第4或5项之药学组成物,其中在通 式II的该寡糖中,R代表一单糖单元,其选择自葡萄 糖、甘露糖、阿卓糖、异构糖、塔罗糖、半乳糖 、艾杜糖以及古洛糖所组成之族群中。7.根据申 请专利范围第6项之药学组成物,其中在通式II的该 寡糖中,R代表葡萄糖或甘露糖。8.根据申请专利范 围第1项之药学组成物,其中该寡糖是一天然发生 之包括六碳糖单糖单元之多糖的片段。9.根据申 请专利范围第8项之药学组成物,其中该寡糖是一 直链淀粉-、葡聚糖-、纤维素-、昆布多糖-、或甘 露聚糖之寡糖。10.根据申请专利范围第9项之药学 组成物,其中该寡糖是选择自麦芽五糖、麦芽六糖 、麦芽七糖、异麦芽五糖、异麦芽六糖、纤维四 糖、纤维五糖、纤维六糖、昆布四糖以及甘露五 糖。11.根据申请专利范围第8项之药学组成物,其 中该寡糖是来自酵母菌毕赤氏酵母(Pichia holstii)的 甘露五糖磷酸盐。12.根据申请专利范围第1项之药 学组成物,其用于包括血栓形成或心血管疾病的治 疗。13.根据申请专利范围第12项之药学组成物,其 用于深层静脉的血栓形成、肺插塞、血栓形成的 中风、周围动脉的血栓形成、不稳定的心绞痛或 心肌衰弱的梗塞之治疗。图式简单说明: 第1图显示一系列基于麦芽糖之不同链长的硫酸化 寡糖类之抗凝血活性的分析,如同藉由活化的部份 促凝血原激时间(APTT)测试而测量。包括肝素( 抗凝血活性120单位/毫克)以用于比较。来自90个提 供者合在一起的血浆所获得的数据,在抑制剂不存 在的情况下,血浆的凝血时间是30.8秒。结果是代 表四个分开的实验。 第2图显示不同硫酸化寡糖类之抗凝血活性的比较 ,如同藉由APTT测试而测量,包括肝素以用于比较。 其他细节如同第1图的图说。 第3图显示肝素、低分子量肝素(Fragmin)及硫酸化寡 糖甘露五糖磷酸硫酸盐(PI-88)之抗凝血III所调节 之抗第Xa因子活性的比较。第Xa因子的活性是以色 原(Helena)的抗第Xa分析而测定,在罗氏(Roche)COBAS Fera 生化分析仪上进行。 |
