发明名称 NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 11-AMINO-3-CLORO-6,11-DIHIDRO-5,5-DIOXO-6-METIL-DIBENZO-(C,F)-(1,2)-TIACEPINA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE LA TIANEPTINA.
摘要 Procedimiento de síntesis industrial de la 11-amino-3- cloro-6, 11-dihidro-5, 5-dioxo-6-metil-dibenzo-[c, f]- [1, 2]-tiacepina de fórmula (I): (I) y de sus sales de adición, caracterizado porque se hace reaccionar la cetona de fórmula (III): (III) con el borohidruro sódico, en un medio bifásico que consiste en un solvente clorado como por ejemplo, el cloroformo, el dicloro-metano o el dicloro-etano y una solución acuosa de hidróxido sódico, en presencia de bromuro de N-dodecil-N-metil-dietanol-amonio, para conducir al alcohol de fórmula (IV): (IV) cuya suspensión se trata en un solvente clorado tal como, por ejemplo, el cloroformo o el dicloro-metano, con ácido clorhídrico gaseoso, para conducir al cloruro de fórmula (V): (V) que se trata a continuación, sin aislarlo, con amoniaco gaseoso manteniendo la temperatura entre 25 y 35 ºC, para conducir al compuesto de fórmula (I), que se transforma, si se desea, en una sal de adición tal como el clorohidrato.
申请公布号 ES2201019(T3) 申请公布日期 2004.03.16
申请号 ES20010400814T 申请日期 2001.03.30
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 BLANCHARD, JACKY;TURBE, HUGUES;BRIGOT, DANIEL
分类号 C07D281/12;A61K31/554;A61P25/22;A61P25/24;A61P43/00;B01J31/14;C07B61/00;C07D281/02;(IPC1-7):C07D281/02 主分类号 C07D281/12
代理机构 代理人
主权项
地址