发明名称 CYCLIC PEPTIDES AND METHOD FOR THEIR PRODUCTION
摘要 Jedinjenje formule (1): u kojoj R' je vodonik, metil ili NH2C(O)CH2-; R" i R"' su nezavisno metil ili vodonik; R i Ry su nezavisno hidroksi ili vodonik; R1 je hidroksi, vodonik, ili hidroksisulfoniloksi; R7 je hidroksi, vodonik, hidroksisulfoniloksi ili fosfonooksi; a (I) R2 je supstituisana benzoil grupa predstavljena formulom u kojoj je R3 hinolil; ili (II) R2 je acil grupa predstavljena formulom u kojoj je Z -C ≡ C-, -CH=CH-, ili veza ugljenik-ugljenik; (A) R4 je C3-C12 cikloalkil, C7-C10 bicikloalkil, C7-C14 tricikloalkil, C3-C12 cikloalkoksi, naftil, piridil, tienil, benzotienil, hinolil ili fenil; ili (B) R4 je fenil supstituisan sa amino, C1-C12 alkiltio, halogen, C1-C12 alkil, C2-C12 alkenil, C2-C12 alkinil, C1-C12 supstituisani alkil, C2-C12 supstituisani alkenil, C2-C12 supstituisani alkinil, C1-C12 alkoksi, trifluorometil, fenil, supstituisani fenil, fenil supstituisan sa polioksa-alkil grupom predstavljenom formulom -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12alkil) gde su min celi brojevi od 2 do 4, apj 0 ili 1; ili C) R4 je fenil supstituisan sa C1-C6 alkoksi supstituisan sa fluoro, bromo, hloro ili jodo; ili D) R4 je grupa predstavljena formulom -Y-R6 u kojoj je Y -C ≡ C-, -CH=CH-, a R6 je C1-C12 supstituisani alkil; C3-C12 cikloalkil, C7-C10 bicikloalkil, C7-C14 tricikloalkil, fenil, C3-C12 cikloalkenil, naftil, benzotiazolil, tienil, fenil supstituisan sa amino, C1-C12 alkiltio, halogen, C1-C12 alkil, C2-C12 alkenil, C2-C12 alkinil, C1-C12 alkoksi, trifluorometil, -O-(CH2)p-W-R5 gde je p' ceo broj od 2 do 4; W je pirolidino, piperidino ili piperazino, a R5 je vodonik, C1-C12 alkil, C3-C12 cikloalkil, benzil ili C3-C12 cikloalkilmetil; ili C1-C6 alkoksi supstituisan sa fluoro, bromo, jodo ili hloro; ili R6 je fenil supstituisan sa polioksa-alkil grupom predstavljenom formulom -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 alkil) gde su m, nip kao sto je prethodno definisano; ili R2 je acil grupa predstavljena formulom u kojoj Z je -C ≡ C-, -CH=CH-, A) R4 je vodonik, C2-C12 alkinil, C2-C12 supstituisani alkinil, C2-C12 alkoksi; ili B) R4 je C1-C12 alkoksi supstituisan sa C3-C12 cikloalkil, C7-C10 bicikloalkil, C7-C14 tricikloalkil, C2-C12 alkinil, amino, C1-C4 alkilamino, di-(C1-C4 alkil)amino, C1-C12 alkanoilamino, fenil supstituisan sa polioksa-alkil grupom predstavljenom formulom -O-(CH2)m-[O-(CH2)n]p-O-(C1-C12 alkil) gde sum, nip kao sto je definisano; ili C) R4 je C1-C12 alkoksi supstituisan sa grupom formule gde je R3 C1-C6 alkoksi po izboru supstituisan sa fenilom; ili D) R4 je grupa predstavljena formulom -O-(CH2)p-W-R5 gde su p', W i R5 kao sto je definisano; ili IV) R2 je grupa koja ima formulu gde su Y i R6 kao sto je prethodno definisano; ili V) R2 je naftoil supstituisan sa R4 gde A) R4 je C3-C12 cikloalkil, C7-C10 bicikloalkil, C7-C14 tricikloalkil, C3-C12 cikloalkoksi, naftil, piridil, tienil, benzotienil, hinolil ili fenil; ili B) R4 je fenil supstituisan sa amino, C1-C12 alkiltio, halogen, C1-C12 alkil, C2-C12 alkenil, C2-C12 alkinil, C1-C12
申请公布号 YU49108(B) 申请公布日期 2004.03.12
申请号 YU19930000185 申请日期 1993.03.18
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 BURKHARDT, JOSEPH FREDERICK;DEBONO, MANUEL;NISSEN, SCOTT JEFFREY;TURNER, JR.WILSON WILLIAM
分类号 A61K38/00;A01N43/90;A61K38/12;A61P31/04;A61P31/10;C07F9/6561;C07K;C07K1/113;C07K7/06;C07K7/54;C07K7/56;C07K7/64;C07K14/41 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
地址