2,2-二苯丁醯胺衍生物及含有该衍生物之医药

摘要

本案揭示以通式(1)表示之2,2-二苯丁醯胺衍生物或其盐，[式中，A表-(CH2)n-基(n表示1或2)或次甲基(CH)，A为-CH2-时，B表次甲基或N原子，AB为单键，A为-(CH2)2-时，B表N原子，AB为单键，A为次甲基时，B为四级碳， AB为双键。R1及R2相同或不同，表H原子、低碳烷基或环烷基，或R1及R2亦可与邻接之N原子一起形成杂环。Ar表视情况取代之苯基、二环性芳香环、一环性杂环、二环性杂环或茀基]。其显示优越之μ-鸦片样激动剂作用及对神经性疼痛之镇痛作用，可作为末梢性镇痛剂、神经性疼痛抑制剂等之医药。

主权项

1.一种以通式(1)表示之2,2-二苯丁醯胺衍生物或其 盐 式中,A表-(CH2)n-基(n表示1或2)或次甲基(CH)基,A为-CH2 -时,B表次甲基或N原子,AB为单键,A为-(CH2)2-时,B表N 原子,AB为单键,A为次甲基时,B为四级碳,AB为双键; R1及R2为相同或不同,表H原子、碳数1~6之直链或分 枝之烷基,或R1及R2与邻接之N原子一起形成咯啶 环亦可,Ar系以下面之基所表示之可有取代基之苯 基、环、啶环、嘧啶环、环、唑环、 环、异环或茀基: (R3表H原子、卤素原子、苯基、碳数1~6之直链或分 枝之烷基或-O-R4基);于此,R4表H原子、碳数1~6之直 链或分枝之烷基或-(CR5R6)m-Y基(于此,R5及R6表H原子 或碳数1~6之直链或分枝之烷基,Y表-COOR7基、-OR8基 或-OCOR9基(R7.R8及R9表H原子、碳数1~6之直链或分枝 之烷基,),m表1-6之数)]。2.一种以通式(1-1)表示之2,2 -二苯丁醯胺衍生物或其盐, [式中,R1及R2相同或不同,表H原子、碳数1~6之直链 或分枝之烷基,或R1及R2与邻接之N原子一起形成 咯啶环亦可。n表1或2,Ar'系以下面之基所表示之可 有取代基之苯基、环、啶环、嘧啶环、 环、唑环、环、异环或茀基: (R3'表氢原子、卤素原子、苯基、碳数1~6之直链或 分枝之烷基或-O-R4基);于此R4表H原子、碳数1~6之直 链或分枝之烷基或-(CR5R6)m-Y基(于此,R5及R6表H原子 或碳数1~6之直链或分枝之烷基,Y表-COOR7基、-OR8基 或-OCOR9基(R7.R8及R9表H原子、碳数1~6之直链或分枝 之烷基),m表1~6之数)]。3.一种以通式(1-2)表示之2,2- 二苯丁醯胺衍生物或其盐, [式中,R1及R2相同或不同,表H原子、碳数1~6之直链 或分枝之烷基,或R1及R2与邻接之N原子一起形成 咯啶环亦可。R3"表H原子、卤原子、碳数1~6之直链 或分枝之烷基、或-O-R4,于此,R4表H原子、碳数1~6之 直链或分枝之烷基或-(CR5R6)m-Y(于此,R5及R6表H原子 或碳数1~6之直链或分枝之烷基,Y表-COOR7基、-OR8基 或-OCOR9基(R7.R8及R9表H原子、碳数1~6之直链或分枝 之烷基),m表1~6之数)]。4.一种以通式(1-3)表示之2,2- 二苯丁醯胺衍生物或其盐, [式中,R1及R2相同或不同,表H原子、碳数1~6之直链 或分枝之烷基,或R1及R2与邻接之N原子一起形成 咯啶环亦可,R3"表H原子、卤原子、碳数1~6之直链 或分枝之烷基或-O-R4,于此,R4表H原子、碳数1~6之直 链或分枝之烷基或-(CR5R6)m-Y基(于此,R5及R6表H原子 或碳数1~6之直链或分枝之烷基,Y表-COOR7基、-OR8基 或-OCOR9基(R7.R8及R9表H原子、碳数1~6之直链或分枝 之烷基),m表1~6之数)]。5.一种末梢性镇痛用或神经 性疼痛抑制用之医药组合物,其系以申请专利范围 第1-4项中任一项之2,2-二苯丁醯胺衍生物或其盐为 其有效成分。6.一种末梢性镇痛用或神经性疼痛 抑制用之医药组合物,其系含有申请专利范围第1~4 项中任一项之2,2-二苯丁醯胺衍生物或其盐及药学 上可接受之载剂。图式简单说明: 图1为表示于试验例2对各药剂,疼痛反应之表现时 间。